




索托拉西布(Sotorasib)是一种针对KRAS G12C突变靶点的靶向药物,属于小分子抑制剂类别。它能够与KRAS G12C突变蛋白的独特半胱氨酸形成不可逆共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,阻止下游信号传导,抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布的通用名称为Sotorasib,商品名称为LUMAKRAS。本文将详细介绍索托拉西布的作用机制、适应症、用法用量以及注意事项。
索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白上的半胱氨酸残基形成不可逆共价键,将KRAS G12C锁定在非活性状态,从而阻断其与GTP的结合,减少下游信号通路的激活。这种机制有助于抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡,从而达到治疗效果。
索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。根据美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,该药物适用于已经接受过至少一次既往全身治疗的成年患者。在临床试验中,索托拉西布表现出显著的总体应答率(ORR)和持久的应答时间,为患者带来了新的希望。
索托拉西布以片剂形式供应,每片含有160毫克的主要成分。患者应严格按照医生的建议和药物说明书中的用药指导进行用药。通常情况下,推荐剂量为每日一次,每次160毫克,可以在饭前或饭后两小时内服用。
为了避免药物相互作用,应尽量避免与质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂同时使用索托拉西布。如果患者必须使用降酸剂,建议在服用抗酸剂前4小时或服用后10小时再服用索托拉西布。这样可以最大限度地减少药物之间的相互影响。
妊娠期和哺乳期女性、儿童以及严重肝功能不全者在使用索托拉西布时应谨慎。这些特殊人群应在医生的严格指导下使用该药物,以确保安全性和有效性。孕妇在使用索托拉西布前应咨询医生,了解药物对胎儿的潜在风险。
索托拉西布的储存温度应保持在20°C至25°C(68°F至77°F)之间。允许短时间内的温度波动,但不应超过15°C至30°C(59°F至86°F)的范围。正确的储存条件可以保证药物的有效性和稳定性,避免因储存不当导致的药效降低。
索托拉西布的价格因地区和购买渠道而异。根据市场信息,一片160毫克的索托拉西布片剂价格约为120美元。患者在购买时应选择正规渠道,以确保药品的质量和安全性。
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