索托拉西布（Sotorasib）是一种靶向治疗药物，专门针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。这种药物的问世为许多晚期肺癌患者带来了新的希望。本文将详细介绍索托拉西布的使用指南，帮助患者更好地了解和使用这一重要的抗癌药物。

索托拉西布的基本信息

索托拉西布（Sotorasib，商品名Lumakras）是由美国Amgen公司研发的一种口服小分子靶向抑制剂。该药物主要针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，这类突变在非小细胞肺癌中占约20%的病例。索托拉西布通过与突变的KRAS基因结合，抑制其对癌细胞生长和增殖的影响，从而达到治疗目的。

适应症

索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这些患者通常已经接受过至少一次既往系统治疗，并且已通过FDA批准的检测确认肿瘤存在KRAS G12C突变。FDA于2021年5月授予索托拉西布加速批准，使其成为全球首款针对KRAS G12C突变的靶向药物。

用法用量

索托拉西布的标准剂量为960毫克，每日一次，口服给药。患者应严格按照医生的指导和药品说明书进行用药。若错过一次服药，应在想起时立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服药，切勿加倍剂量。

疗效与安全性

根据CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果，124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960毫克剂量的索托拉西布，客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续。此外，索托拉西布的临床试验结果令人鼓舞，标志着靶向治疗在肺癌治疗领域的重大进展。

用药注意事项

在使用索托拉西布的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以确保药物的有效性和安全性。以下是一些关键的用药注意事项。

避免与特定药物共同使用

索托拉西布与其他药物之间的相互作用可能影响其疗效或增加不良反应的风险。具体来说：

• 抗酸剂与胃酸减少剂：共同使用可能降低索托拉西布的浓度，从而降低疗效。应避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免共同使用，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。
• 强CYP3A4诱导剂：强CYP3A4诱导剂会显著降低索托拉西布的血药浓度，导致疗效降低。应避免同时使用强CYP3A4诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果无法避免共同使用，可适当增加索托拉西布的剂量。

监测不良反应

索托拉西布可能会引起一些不良反应，患者应密切关注并及时报告给医生。常见的不良反应包括：

• 腹泻
• 疲劳
• 恶心
• 肝功能异常
• 肌肉疼痛

如果出现严重不良反应，如肝功能衰竭、过敏反应等，应立即停药并寻求医疗帮助。

定期复查与监测

在使用索托拉西布期间，患者需要定期进行复查和监测，以评估药物的疗效和安全性。医生可能会建议患者定期进行血液检查、影像学检查等，以监测病情变化和药物效果。此外，患者应保持良好的生活习惯，合理饮食，适量运动，以提高身体的整体健康状况。

索托拉西布的问世为KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应遵循医生的指导，注意药物的使用方法和注意事项，以最大限度地发挥药物的治疗效果，提高生活质量。