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莫洛替尼(莫美洛替尼)禁忌症
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-06

莫洛替尼(Momelotinib),又名莫美洛替尼、OJJAARA,是一种用于治疗骨髓纤维化等血液相关疾病的口服小分子药物。虽然该药物在治疗中度或高风险骨髓纤维化方面表现出显著效果,但其使用过程中存在一定的禁忌症和注意事项,需要患者和医生严格遵守。本文将详细探讨莫洛替尼的禁忌症及相关注意事项,以帮助患者更好地了解和管理药物的使用。

莫洛替尼(Momelotinib)禁忌症

1. 严重肝功能损害

对于严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)的患者,莫洛替尼的推荐起始剂量应调整为 150mg,每日一次口服。然而,如果患者出现无法控制的急性和慢性肝病,应延迟开始治疗,直到明确的病因得到调查并按临床指示进行治疗。在治疗期间的前 6个月内,每月监测患者基线肝脏检查,之后根据临床指示定期监测。

2. 血栓症风险

另一种 JAK抑制剂已知会增加类风湿关节炎患者血栓形成的风险,包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成。虽然莫洛替尼并不适用于这种特定情况,但对于有血栓症状的患者,仍需进行评估并适当治疗。医生应密切监测患者的血栓风险,并采取必要的预防措施。

3. 恶性肿瘤风险

使用另一种 JAK抑制剂的患者已被证实增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(不包括非黑色素瘤皮肤癌)的风险,尤其是当前或过去的吸烟者。在开始或继续使用莫洛替尼治疗之前,医生应考虑个体患者的获益和风险,特别是对于已知恶性肿瘤患者(成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌除外)、恶性肿瘤患者以及当前或过去吸烟的患者。

4. 孕妇和哺乳期妇女

关于孕妇使用莫洛替尼的现有数据不足以确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。因此,莫洛替尼应仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下在怀孕期间使用。此外,目前尚不清楚莫洛替尼是否在人乳中排泄,因此在使用莫洛替尼治疗期间,以及在最后一次给药后至少 1周内,患者不应进行母乳喂养。

莫洛替尼(Momelotinib)用药注意事项

1. 感染风险

在接受莫洛替尼治疗的患者中,13% 发生了严重(包括致命)感染,例如细菌和病毒(包括 COVID-19)。在接受莫洛替尼治疗的患者中,38% 的患者发生了感染,无论感染程度如何。因此,医生应延迟开始使用莫洛替尼治疗,直到活动性感染消退。同时,医生应监测接受莫洛替尼治疗的患者的感染体征和症状,并迅速开始适当的治疗。

2. 血小板减少症和中性粒细胞减少症

莫洛替尼可引起血小板减少和中性粒细胞减少。在接受莫洛替尼治疗的患者中,20% 的患者出现新的或加重的血小板减少症,血小板计数小于 50×109/L。8% 接受莫洛替尼治疗的患者基线血小板计数低于 50×109/L。医生应定期监测患者的血小板计数和中性粒细胞计数,并根据需要调整治疗方案。

3. 药物相互作用

莫洛替尼是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3 底物。与 OATP1B1/B3 抑制剂合用会增加莫洛替尼的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC),这可能会增加莫洛替尼不良反应的风险。医生应监测同时接受 OATP1B1/B3 抑制剂的患者的不良反应,并考虑调整莫洛替尼的剂量。此外,莫洛替尼还是一种乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)抑制剂,可能增加 BCRP 底物的暴露,从而增加 BCRP 底物不良反应的风险。当与莫洛替尼合用时,起始剂量为 5mg 瑞舒伐他汀(BCRP 底物),每日一次不要增加到超过 10mg。

4. 日常注意事项

建议有生育能力但未怀孕的女性在治疗期间以及最后一剂莫洛替尼后至少 1周内使用高效避孕药。此外,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。在储存方面,莫洛替尼应储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F);允许偏差在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)。有效期为 24 个月。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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