艾拉司群（Elacestrant），又名依拉司群（Orserdu），是由美国Stemline公司研发的一种雌激素受体拮抗剂。它于2023年1月获得了美国FDA的批准，用于治疗绝经后妇女或成年男性中，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。艾拉司群通过特异性地结合并降解雌激素受体α（ERα），从而阻断雌激素对肿瘤细胞的生长刺激作用，达到治疗目的。

艾拉司群的主要作用

1. 作用机制

艾拉司群作为一种选择性的雌激素受体下调剂（SERD），主要通过与雌激素受体α（ERα）结合，促使受体降解，从而抑制雌激素介导的信号传导路径。这种机制不仅减少了雌激素对肿瘤细胞的直接刺激，还降低了受体介导的下游基因表达，进一步抑制了肿瘤细胞的增殖。临床研究显示，艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌方面具有显著的疗效，尤其是在ESR1突变的患者中表现尤为突出。

2. 临床应用

艾拉司群适用于治疗绝经后妇女或成年男性中，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。该药物的临床试验结果显示，艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并且在部分患者中观察到完全或部分缓解。此外，艾拉司群的口服给药方式使得患者可以在家中自行服用，提高了治疗的便利性和依从性。

3. 常见不良反应

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，医生通常会在开始用药前和用药期间定期监测患者的血脂水平，以及时调整治疗方案。

用药注意事项

1. 剂量调整

在使用艾拉司群时，需要根据患者的具体情况进行剂量调整。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。此外，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。

2. 药物存储

艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。此外，艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

3. 定期监测

在使用艾拉司群期间，医生会定期监测患者的血脂水平、肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。患者应严格按照医嘱服用药物，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生或药师，获取进一步的指导。