




贝组替凡(Belzutifan),也称为Welireg,是由美国默沙东公司研发并生产的新型抗癌药物。2021年8月13日,贝组替凡首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,主要用于治疗患有von Hippel-Lindau (VHL) 综合征的成年患者。这些患者通常伴有肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),但不需要立即进行手术。然而,使用贝组替凡时也有一些重要的禁忌症和注意事项需要特别关注。
贝组替凡对胎儿有潜在的风险。因此,孕妇和具有生育能力的女性在使用贝组替凡治疗期间以及最后一次治疗后的一周内应避免怀孕。建议具有生育能力的女性在治疗期间和治疗结束后的一周内使用有效的非激素避孕药,因为贝组替凡可能会使某些激素避孕药失效。同时,哺乳期女性在使用贝组替凡治疗期间和最后一次治疗后的一周内应停止母乳喂养,以防止母乳中的药物对婴儿造成严重不良反应。
贝组替凡在特殊人群中的使用需要谨慎。例如,对于轻度肝功能损害的患者,不建议调整贝组替凡的剂量,但尚未对中度或重度肝功能损害患者进行研究,因此这类患者在使用贝组替凡时应密切监测其体征和症状。同样,对于轻度和中度肾功能损害的患者,也不建议调整剂量,但尚未对重度肾功能损害患者进行研究。此外,UGT2B17和CYP2C19双重代谢不良的患者在使用贝组替凡时可能会有更高的药物暴露,从而增加不良反应的发生率和严重程度,因此也需要密切监测。
目前,贝组替凡在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到充分证实,因此不推荐在儿科患者中使用。对于老年患者(65岁及以上),临床试验并未包括足够数量的患者,因此无法确定他们在使用贝组替凡时的反应是否与年轻患者不同。老年患者在使用贝组替凡时应特别注意其身体状况和药物反应。
贝组替凡的推荐剂量为120毫克,每日口服一次。患者应在每天同一时间服用,并可随餐或不随餐服用。建议患者整片吞下,不要咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者错过了一剂贝组替凡,可以在同一天尽快补服,但第二天仍应按照正常的每日剂量计划服用。如果患者在服用贝组替凡后出现呕吐,不应再次服用,而应在第二天继续服用下一剂。
贝组替凡与其他药物的相互作用需要特别注意。不建议与UGT2B17或CYP2C19抑制剂同用,因为这些药物可能会增加贝组替凡的暴露量,从而增加不良反应的风险。此外,贝组替凡不建议与敏感的CYP3A4底物以及激素避孕药合用。如果患者正在使用这些药物,应咨询医生是否需要调整治疗方案。
贝组替凡常见的不良反应包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心等。患者在使用贝组替凡期间应定期进行血液检查和其他相关检查,以监测这些不良反应的发生。如果出现严重的不良反应,应及时就医并告知医生正在使用的药物。
通过了解和遵循上述禁忌症和注意事项,患者可以更安全地使用贝组替凡,最大限度地减少潜在的风险,提高治疗效果。
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