特泊替尼（Tepotinib）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种高选择性口服MET抑制剂，主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除或复发的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该药物通过强效且选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，改善了携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

特泊替尼的适应症与用法用量

适应症

特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除或复发的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。临床试验和研究已证实，特泊替尼在这一特定患者群体中表现出显著的疗效。这种高选择性MET抑制剂能够有效阻断由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善患者的治疗效果和生活质量。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450mg，每日一次，与食物一起服用。患者应每天在大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量，不应在下次预定剂量的8小时内补服漏服的剂量。如果在服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

减量与调整

如果因不良反应需要减量，可将剂量降至250mg，每日一次。在1期临床试验中，特泊替尼的剂量最高达到1400mg每日一次，但仍不是最大耐受剂量。因此，医生会根据患者的具体情况和耐受性进行剂量调整，以确保最佳的治疗效果。

特泊替尼的注意事项与不良反应

常见不良反应

特泊替尼的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应通常可以通过调整剂量或对症治疗得到有效管理。患者在服药期间应密切监测身体状况，并及时向医生报告任何不适症状。

间质性肺病/肺炎

如果患者出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，可能是间质性肺病/肺炎的表现。在这种情况下，患者应立即停止用药并及时就医。医生会根据病情进行进一步的检查和治疗，以防止病情恶化。

肝毒性

重度肝功能损害的患者禁用特泊替尼。在开始治疗前，患者应进行全面的肝功能检查，并在治疗期间定期复查肝功能指标。如果出现肝功能异常，医生会根据具体情况调整剂量或暂停治疗。

外周水肿

在服药期间，患者可能会出现体重明显增加或呼吸困难等外周水肿症状。一旦发现这些异常情况，患者应立即就医，以便及时进行诊断和治疗。医生会根据患者的实际情况调整治疗方案，以减轻水肿症状。

胚胎-胎儿毒性

动物试验显示，特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。因此，建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在治疗期间和停药后至少1周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和停药后至少1周内使用屏障避孕法。

肾毒性

在开始治疗前，患者应进行全面的肾功能检查，并在治疗期间定期复查肾功能指标。如果出现肾功能异常，医生会根据具体情况调整治疗方案，以保护患者的肾脏健康。

药物相互作用

CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用。常见的CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。CYP3A诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效，因此也应避免与其同时使用。常见的CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。

特殊人群用药

尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。在VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450mg特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

价格信息

特泊替尼已经在国内外上市，并进入了国家医保报销范围。老挝卢修斯版特泊替尼的价格约为960美元一盒，每盒包含225mg*60片。