




阿思尼布(Asciminib)是一种新型的慢性髓性白血病(CML)治疗药物,由诺华公司开发。作为第一种专门针对ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)的药物,阿思尼布在临床试验中表现出了显著的疗效和良好的安全性。本文将详细介绍阿思尼布的用途、作用机制、剂量和用药注意事项。
阿思尼布通过独特的作用机制,靶向BCR-ABL1融合蛋白的STAMP位点,与传统酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的结合位点不同。这一创新的机制使得阿思尼布能够克服CML治疗中的耐药性和不耐受问题。诺华公司在开发过程中采用了基于片段的药物发现(FBDD)技术,通过NMR、X-射线晶体学和分子模拟等手段,成功地设计并合成了阿思尼布。
阿思尼布在多个临床试验中表现出色。例如,在ASC4FIRST研究中,阿思尼布被评估为一线治疗CML的药物,结果显示,中位随访21个月时,82例患者继续使用阿思尼布,取得了良好的疗效。另一项名为ASCEND的研究也证实了阿思尼布在治疗反应不佳的患者中的有效性,这些患者在6个月时BCR-ABL1水平为1-10%,12个月时为0.1-1%,18个月时为0.01-1%。根据研究结果,对于反应不佳的患者,阿思尼布的剂量可以增加到80mg,每日两次。
阿思尼布的价格因地区和销售渠道而异。根据ChemicalBook提供的信息,阿思尼布的关键中间体1492954-71-8的价格约为100美元/克。具体的药物成品价格可能会有所不同,建议患者咨询医生或药师获取最新的价格信息。
阿思尼布的标准剂量为40mg,每日两次。对于反应不佳的患者,医生可能会根据具体情况调整剂量至80mg,每日两次。患者应严格按照医嘱服用药物,不得自行增减剂量。如果出现严重的不良反应,应及时联系医生调整治疗方案。
在使用阿思尼布期间,患者应避免与其他可能影响药物代谢的药物同时使用,特别是那些会影响CYP3A4酶活性的药物。常见的药物包括某些抗真菌药、抗生素和抗病毒药。患者在开始使用阿思尼布前,应告知医生自己正在使用的其他药物,以便医生评估潜在的药物相互作用风险。
除了按时服药外,患者在日常生活中还应注意以下几点:
通过合理的用药管理和健康的生活方式,患者可以更好地控制病情,提高生活质量。希望本文能为CML患者提供有用的信息,帮助他们在治疗过程中做出明智的决策。
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