瑞司美替罗（Resmetirom），商品名为Rezdiffra，是一种新型口服小分子药物，专门针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴中晚期肝纤维化的患者。该药物于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症及其用药注意事项。

瑞司美替罗的适应症

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种严重的肝脏疾病，主要特征是肝脏内脂肪积累，伴有炎症和肝细胞损伤。NASH的发病机制极为复杂，目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗作为一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体激动剂，能够有效改善NASH患者的肝组织学状况，减少肝脏脂肪和纤维化程度。

中度至晚期肝纤维化

瑞司美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。试验结果表明，瑞司美替罗在NASH消退和肝纤维化改善方面均表现出显著疗效。因此，对于患有NASH且肝纤维化处于中度至晚期阶段的患者，瑞司美替罗是一个重要的治疗选择。

避免在失代偿性肝硬化患者中使用

在失代偿性肝硬化患者中，避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级）不建议调整剂量。

用药注意事项

剂量调整

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

药物相互作用

不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。具体调整如下：体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80毫克，每日一次。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。与年轻的成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

常见不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。患者在使用瑞司美替罗期间应密切监测这些不良反应，并及时与医生沟通。

价格参考

根据市场反馈，以老挝卢修斯版瑞司美替罗为例，规格为60毫克×30片的价格约为1215美元，规格为80毫克×30片的价格为1485美元，规格为100毫克×30片的价格为1755美元。瑞司美替罗有多种规格，更好地满足了不同患者的需求。

存储方法

应将瑞司美替罗存放在室温下，避免高温和潮湿。药品的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。

医保情况

瑞司美替罗目前尚未在国内上市，也没有被纳入医保。关于瑞司美替罗是否纳入医保的具体信息也并未广泛传播。患者在购买和使用瑞司美替罗时，需自行承担费用。