恩西地平(IDHIFA)的说明书: 作用与功效, 用法用量, 副作用, 注意事项

恩西地平（IDHIFA），通用名为甲磺酸恩西地平，是由美国 Celgene 公司研发的一种口服抗癌药物，于 2017 年 8 月 1 日获得美国 FDA 批准。本文将详细介绍恩西地平的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

1. 作用与功效

恩西地平主要作用于携带异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。通过抑制 IDH2 突变体的活性，恩西地平可以减少 2-羟基戊二酸（2-HG）的积累，从而恢复正常的细胞分化过程，抑制癌细胞的生长和扩散。这使得恩西地平成为治疗 IDH2 突变型 AML 的重要药物之一。

1.1 作用机制

恩西地平是一种 IDH2 抑制剂，能够特异性地结合并抑制突变型 IDH2 酶的活性，阻止其将异柠檬酸转化为 2-羟基戊二酸（2-HG）。由于 2-HG 的积累会导致 DNA 和组蛋白的异常甲基化，进而干扰正常的细胞分化过程，因此抑制 2-HG 的生成有助于恢复细胞的正常分化，减少癌细胞的增殖。

1.2 适应症

恩西地平适用于治疗经 FDA 批准的检测方法确认存在 IDH2 突变的复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。该药物特别适合那些对传统化疗方案反应不佳或无法耐受的患者。

恩西地平通过精准靶向 IDH2 突变，为这部分患者提供了新的治疗选择，显著改善了他们的预后和生活质量。

2. 用法用量

恩西地平的推荐剂量为 100mg，每日口服一次，可与食物同服或空腹服用。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。为了留出足够的临床反应时间，对于没有疾病进展或不可接受毒性的患者，至少治疗 6 个月。

2.1 服药方法

恩西地平片剂应整片吞下，不得咀嚼、分裂或压碎。建议每天在大约同一时间服用，以保持稳定的药物浓度。如果漏服或未在正常时间服用，应尽快补服，并在第二天恢复正常用药计划。如果服药后呕吐，无需重复服用，仍按正常计划继续。

2.2 剂量调整

如患者出现不良反应，应根据医生的建议进行剂量调整。在使用恩西地平期间，医生会定期监测患者的血细胞计数和血液化学成分，特别是在治疗的前 3 个月内每 2 周监测一次。一旦出现毒性反应，应及时中断给药或减少剂量。

剂量调整的具体方案应由专业医生根据患者的实际情况制定，患者切勿自行调整剂量。

用药注意事项及日常管理

正确使用恩西地平不仅需要注意药物的用法用量，还需关注存储条件、药物相互作用及特殊人群的用药安全性。以下是一些重要的注意事项和日常管理建议，以帮助患者更好地管理和使用恩西地平。

1. 药物存储

正确的药物存储条件对于保持恩西地平的稳定性和有效性至关重要。

1.1 避光保存

恩西地平应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

1.2 温度控制

恩西地平应存放在 20-25°C 的环境中，允许偏差在 15-30°C 之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，特别是避免冷冻，因为冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

1.3 防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平，防止药物受潮。湿度的变化也可能对恩西地平的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

2. 药物相互作用

恩西地平与其他药物合用时可能存在相互作用，需谨慎使用。

2.1 CYP3A 底物

避免与作为 CYP3A 底物的抗真菌药物合用。同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低激素避孕药的血浆浓度，因此在接受恩西地平治疗期间，建议采用其他避孕方法。

2.2 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物

恩西地平可能增加这些底物药物的全身暴露量，从而增加不良反应的风险。如果需要同时使用，应根据各自的处方信息减少底物药物的剂量，并更频繁地监测不良反应。

2.3 P-gp 底物

恩西地平可能增加 P-gp 底物药物的全身暴露量，增加不良反应的风险。如果必须同时使用，应遵循 P-gp 底物处方信息中的建议并更频繁地监测不良反应。

其他药物相互作用请咨询专业医生或药师。

3. 特殊人群用药

不同人群在使用恩西地平时需特别注意一些事项，以确保安全有效。

3.1 孕妇及哺乳期妇女

恩西地平可能对胎儿造成伤害，动物实验显示其具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。因此，治疗期间应避免怀孕，育龄女性及其伴侣在服药期间及停药后 2 个月内应采取适当的避孕方法。使用激素避孕药的患者在使用恩西地平治疗期间及最后一次服药后 2 个月内应使用有效的非激素避孕方法。

3.2 哺乳期妇女

目前尚不清楚恩西地平是否会分布到母乳中，因此在治疗期间及停药后 2 个月内应停止哺乳。

3.3 老年人及肝功能损害者

老年患者在使用恩西地平时应从小剂量开始，并仔细观察药物的治疗反应。轻度肝功能损害患者在使用恩西地平时，全身暴露量不会显著改变，但仍需密切监测肝功能。

通过以上详细的说明，患者可以更好地了解恩西地平的使用方法、注意事项及日常管理，从而确保药物的有效性和安全性。