




罗氟司特(Roflumilast)是一种选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂,主要用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)伴有慢性支气管炎和有加重史的患者。它通过减少炎症反应,帮助缓解患者的症状,降低COPD急性加重的风险。本文将详细介绍罗氟司特的作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。
磷酸二酯酶-4(PDE-4)是一组至少包括11种亚型酶的酶族,具有催化分解信使分子环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)的作用。PDE-4在炎症和免疫反应中起着关键作用。罗氟司特通过抑制PDE-4,增加细胞内的cAMP水平,从而发挥抗炎作用。这一机制有助于减轻COPD患者的气道炎症,改善呼吸功能。
罗氟司特适用于严重COPD伴有慢性支气管炎和有加重史的患者。这些患者通常表现为严重的呼吸困难、持续的咳嗽和大量黏液分泌。罗氟司特可以帮助降低COPD急性加重的风险,改善患者的生活质量。需要注意的是,罗氟司特并不适用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。
罗氟司特的推荐剂量为每天一次,每次500微克。患者应严格按照医生的指示服用,不可自行增减剂量或停药。罗氟司特可以与食物同服,也可以空腹服用,但最好每天在相同的时间服用,以维持稳定的血药浓度。对于肾功能不全或肝功能不全的患者,可能需要调整剂量,具体应咨询医生。
罗氟司特与某些药物合用时可能会发生相互作用,影响药效或增加不良反应的风险。例如,强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)会降低罗氟司特的全身暴露量,减弱其治疗效果。因此,不建议这些药物与罗氟司特合用。相反,CYP3A4抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)可能会增加罗氟司特的全身暴露量,导致不良反应增多。在使用这些药物时,应仔细权衡风险与获益。
罗氟司特的常见不良反应包括恶心、腹泻、头痛、失眠和体重下降。少数患者可能会出现严重的不良反应,如抑郁、焦虑和自杀倾向。如果患者在用药过程中出现任何不适,应及时就医。定期监测肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理潜在的问题。
罗氟司特应储存在20-25°C的环境中,允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。此外,罗氟司特应远离阳光直射,可以选择避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。保持药物包装的完整性,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
罗氟司特目前尚未在中国上市,也没有进入中国医保,市面上也没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。英国阿斯利康德国版的罗氟司特,规格为500微克/30片的参考价格约为233美元,规格为500微克/90片的参考价格约为391美元。英国阿斯利康香港版的罗氟司特,规格为500微克/30片的参考价格约为134美元。在购买时,患者应仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药或劣药。
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