
阿布昔替尼(Abrocitinib),又称为希必可(CIBINQO),是一种口服小分子Janus激酶1(JAK1)抑制剂,主要用于治疗中重度特应性皮炎。本文将详细介绍阿布昔替尼的用药指南,包括用法用量、适应症、不良反应及注意事项等内容。
阿布昔替尼片主要适用于治疗中重度特应性皮炎。这种疾病通常表现为皮肤红肿、瘙痒和炎症,严重影响患者的生活质量。阿布昔替尼通过抑制JAK1信号通路,减少炎症介质的产生,从而有效缓解症状。此外,阿布昔替尼还具有抗风湿病的作用,可用于某些类型的自身免疫性疾病。
阿布昔替尼片应在每天大致相同的时间口服,可与食物同服或不同服。建议初始剂量为50mg每日一次。如果每日一次口服50mg阿布昔替尼片未能实现充分应答,可以考虑将剂量增加到每日一次100mg。如果在剂量增加到每日一次100mg后仍然应答不足,应停止治疗。重要的是,阿布昔替尼片应整片用水吞服,不可压碎、切开或咀嚼服用。
阿布昔替尼片在使用过程中可能会出现一些不良反应。常见的不良反应包括鼻咽炎、恶心、头痛、单纯疱疹、血肌酸磷酸激酶升高、头晕、尿路感染、疲劳、痤疮、呕吐、脓疱疮、口咽痛、高血压、流感、肠胃炎和接触皮炎。在更高剂量(200mg和大于100mg)时,不良反应可能更为明显,如恶心、头痛、单纯疱疹、血肌酸激酶升高、头晕、尿路感染、痤疮、呕吐、胃肠炎、上腹痛、腹部不适、带状疱疹和血小板减少。如果出现严重的不良反应,应及时就医。
对于肝功能损害的患者,建议减少阿布昔替尼片的剂量。同时,应避免与中到强效的CYP2C19和CYP2C9抑制剂药物联用,因为这些药物会增加阿布昔替尼及其两种活性代谢物m1和I2的暴露量,从而增加不良反应的风险。如果必须联用,应密切监测患者的肝功能。
在使用阿布昔替尼的过程中,应监测患者是否出现结核病(TB)的体征和症状,包括在治疗开始之前潜伏性TB感染检测结果为阴性的患者。此外,阿布昔替尼的临床研究中报告了病毒再活化的情况,特别是疱疹病毒再活化(如带状疱疹、单纯疱疹)。如果患者出现带状疱疹,应考虑中断本品治疗,直至带状疱疹缓解。在接受JAK抑制剂治疗的患者中,还报告了乙型肝炎病毒(HBV)再活化。因此,在开始阿布昔替尼治疗之前及治疗期间,应按照临床指南进行病毒性肝炎筛查和再活化监测。
在50岁及以上且至少有一个心血管风险因素的类风湿关节炎(RA)患者中,使用另一种JAK抑制剂的大型、随机、上市后安全性研究显示,与TNF抑制剂相比,JAK抑制剂治疗患者的全因死亡率较高,包括心源性猝死。虽然阿布昔替尼尚未获批用于RA患者,但在开始或继续使用阿布昔替尼治疗之前,应评估个体患者的获益和风险,特别是心血管风险较高的患者。
患者在使用阿布昔替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。此外,阿布昔替尼片应密封保存,放置于不超过30℃的环境中,避免受潮和光照。如果药物包装出现损坏,应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
总之,阿布昔替尼是一种有效的治疗中重度特应性皮炎的药物,但患者在使用过程中应注意监测不良反应和潜在的风险,严格按照医嘱使用,以确保治疗效果和安全。
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