来那替尼（Nerlynx，又名马来酸奈拉替尼片）是一种用于治疗人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性早期乳腺癌成年患者的药物。该药最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，并于2021年1月在中国上市。来那替尼通过不可逆地结合到表皮生长因子受体（EGFR），包括HER2和HER4，从而降低这些受体的自身磷酸化，减少MAPK和AKT信号传递，抑制肿瘤生长。

来那替尼的基本信息

来那替尼的主要成分是马来酸奈拉替尼，化学名称为(E)-N-{4-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯胺基]-3-氰基-苯基}丙烯酰胺。该药物为红色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用来那替尼，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应在次日按每日剂量重新服用。

适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。该药物通过抑制HER2受体的活性，减少肿瘤细胞的增殖和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

副作用及处理

来那替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻、呕吐、脱水、蜂窝织炎、肾衰、丹毒、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、恶心、疲乏和腹痛。如果出现严重不良反应，应立即停药并咨询医生。

药物相互作用

来那替尼可抑制其他P-糖蛋白（P-gp）底物的转运，例如达比加群和非索非那定。与这些药物同时使用时，可能会影响它们的吸收和代谢，增加不良反应的风险。因此，患者在使用来那替尼时应避免与其他P-gp底物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

用药注意事项

在使用来那替尼的过程中，患者应注意一些特定的事项，以确保药物的安全性和有效性。以下是几个重要的注意事项：

特殊人群用药

育龄女性在开始奈拉替尼治疗之前应进行一次妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生育能力，建议在治疗期间和最后一剂奈拉替尼后3个月内采取有效的避孕措施。孕妇应避免使用奈拉替尼，因为该药物可能对胎儿造成伤害。

哺乳期妇女

目前尚无关于人乳中检出来那替尼或其代谢产物的数据，也没有关于母乳喂养对婴儿影响的数据。由于奈拉替尼可能导致母乳喂养的婴儿出现严重不良反应，建议服用奈拉替尼的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药后至少1个月。

老年患者

在ExteNET研究中，奈拉替尼组的平均年龄为52岁。虽然大多数患者年龄在65岁以下，但仍有部分患者年龄超过65岁。老年患者使用来那替尼时，应密切监测不良反应，特别是呕吐、腹泻、肾衰和脱水等症状。如果出现严重不良反应，应及时调整剂量或停药。

药物储存

来那替尼应密封保存在25°C以下的环境中，避免高温和潮湿。该药物的有效期为18个月，患者应定期检查药品的有效期，确保使用时仍在有效期内。

通过合理使用来那替尼并注意上述事项，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应，提高生活质量。