卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种口服小分子AKT抑制剂，可靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活。这种药物主要用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。卡帕塞替尼的分子式为C₂₁H₂₅ClN₆O₂，分子量为428.92 g/mol。2023年11月，卡帕塞替尼在美国获批与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性乳腺癌患者。

卡帕塞替尼的基本信息

药品名称

中文名称：卡帕塞替尼；英文名称：Capivasertib；其他别称：Truqap。

生产厂家和规格

卡帕塞替尼由英国阿斯利康生产。市场上常见的规格有160mg和200mg两种。160mg的片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一面印有“CAV 160”。200mg的片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面印有“CAV 200”。目前，老挝卢修斯生产的卡帕塞替尼160mg*64片的价格约为370美元，200mg*64片的价格约为444美元。

适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。在使用卡帕塞替尼之前，应通过基因检测确认患者肿瘤组织中是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN的遗传改变。这有助于筛选出最适合使用卡帕塞替尼治疗的患者。

用药注意事项

用法用量

卡帕塞替尼一般以口服药片的形式给予患者。通常建议的剂量是一天两次，每次一片。使用前，应遵循医生的指导阅读药品说明书，并严格按照医嘱使用。在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，应定期评估空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白A1C（HbA1C），以监测患者的代谢状况。

副作用管理

使用卡帕塞替尼可能会带来一些副作用，包括但不限于水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。如果出现严重的副作用，应及时联系医生并调整治疗方案。定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应，如间质性肺病/肺炎（ILD）和肝毒性。

特殊人群用药

对于中度肝功能损害（胆红素>1.5-3倍正常上限和任何AST）的患者，应密切监测其不良反应，因为这些患者的卡帕塞替尼暴露量可能增加。目前，卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害（胆红素水平为10倍正常上限和任何AST）的患者中进行研究。因此，对于这类患者，应谨慎使用卡帕塞替尼。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。在使用卡帕塞替尼期间，应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。具体药物相互作用的详细信息应咨询医学顾问。

贮存方法

卡帕塞替尼应保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂时，应指导患者将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，并在45天后丢弃。

有效期

卡帕塞替尼的有效期为24个月。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。