乌帕替尼（RINVOQ），也称为 Rematib，是由美国艾伯维公司研发的一种高效的选择性 JAK 抑制剂，用于治疗多种自身免疫性疾病。乌帕替尼通过抑制 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性，减少炎症介质的生成，从而缓解疾病的症状和进展。本文将详细介绍乌帕替尼的作用与功效、用法用量及注意事项。

乌帕替尼的作用与功效

1. 治疗类风湿关节炎

乌帕替尼适用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎。它可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物（常规）DMARD（例如羟氯喹、来氟米特、柳氮磺吡啶）联合使用。乌帕替尼通过抑制 JAK 信号通路，减少炎症介质的生成，从而减轻关节疼痛和肿胀，改善患者的日常生活质量。

2. 治疗银屑病关节炎

乌帕替尼还被用于治疗对 TNF 阻断剂反应不足或不耐受的成人活动性银屑病关节炎。推荐剂量为每日一次 15mg。乌帕替尼通过抑制 JAK 信号通路，减少炎症细胞的活化和迁移，从而缓解皮肤和关节的症状。

3. 治疗其他自身免疫性疾病

除了类风湿关节炎和银屑病关节炎外，乌帕替尼还被用于治疗特应性皮炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病和强直性脊柱炎等疾病。对于这些疾病，乌帕替尼的推荐剂量有所不同，具体如下：

• 特应性皮炎：12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成年人开始治疗时每日一次15mg。如果未达到足够反应，可增加到30mg，每日一次。
• 溃疡性结肠炎：成人患者诱导剂量为45mg，每日一次，连续8周。维持剂量为15mg，每日一次，难治性患者可增加到30mg，每日一次。
• 克罗恩病：成人患者诱导剂量为45mg，每日一次，持续12周。维持剂量为15mg，每日一次，难治性患者可增加到30mg，每日一次。
• 强直性脊柱炎：推荐剂量为15mg，每日一次。

用药注意事项

1. 严重感染

在接受乌帕替尼治疗的患者中，有报告出现严重甚至致命的感染。对于活动性严重感染，包括局部感染的患者，应避免使用乌帕替尼。在使用乌帕替尼之前，医生应评估患者的治疗风险和益处。在乌帕替尼治疗期间和之后，应密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染，应及时中断乌帕替尼。一旦感染得到控制，可以恢复使用乌帕替尼。

2. 心血管事件

在开始或继续使用乌帕替尼治疗之前，医生应评估个体患者的获益和风险，特别是对于当前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管危险因素的患者。应告知患者严重心血管事件的症状以及发生时应采取的措施。对有心肌梗死或中风经历的患者应停用乌帕替尼。

3. 药物相互作用

当乌帕替尼与强 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合用时，乌帕替尼的暴露量会减少，可能导致治疗效果降低。因此，不建议乌帕替尼与强 CYP3A4 诱导剂联合使用。患者在使用乌帕替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

4. 孕妇和哺乳期妇女

在开始治疗前，应确认有生殖潜力的患者的妊娠状况。在乌帕替尼治疗期间和治疗结束后的4周内，应告知女性生殖潜能对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。目前尚无关于乌帕替尼在哺乳期妇女中使用的数据，因此不建议在哺乳期使用乌帕替尼。

5. 储存方法

乌帕替尼应避光、密封、在干燥处保存，温度控制在2°C至25°C之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。乌帕替尼应保存在原瓶中，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

6. 实验室检查

在使用乌帕替尼期间，患者应定期进行实验室检查，包括中性粒细胞计数、淋巴细胞计数、血红蛋白水平、血脂参数和肝酶水平。如果发现异常，应及时调整治疗方案。

乌帕替尼是一种高效的选择性 JAK 抑制剂，适用于多种自身免疫性疾病的治疗。患者在使用乌帕替尼时，应严格按照医嘱进行，注意用药注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。