卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物，尤其是对于那些具有 PIK3CA/AKT1/PTEN 遗传改变的 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌患者。本文将详细介绍卡帕塞替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

卡帕塞替尼的作用与功效

卡帕塞替尼是一种口服的 AKT 抑制剂，通过抑制 AKT 蛋白的功能，阻止癌细胞的生长和扩散。这种药物主要适用于已经存在 PIK3CA/AKT1/PTEN 遗传改变的 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌患者。卡帕塞替尼通过阻断 AKT 信号通路，从而减缓肿瘤的进展。

作用机制

AKT 是一种重要的信号传导蛋白，参与调控细胞生长、存活和代谢。在许多癌症中，AKT 信号通路的异常激活会导致癌细胞的无限制增殖和抗凋亡能力增强。卡帕塞替尼通过特异性抑制 AKT 的活性，打断这一信号通路，进而抑制癌细胞的生长和扩散。

主要功效

1. 抑制癌细胞生长：卡帕塞替尼通过阻断 AKT 信号通路，显著抑制癌细胞的增殖，减缓肿瘤的生长速度。

2. 提高生存率：多项临床试验表明，卡帕塞替尼能够延长患者的无进展生存期（PFS），改善患者的生活质量。

3. 联合治疗效果：卡帕塞替尼与化疗或其他靶向药物联用时，可以进一步增强治疗效果，提高患者的总体生存率。

总的来说，卡帕塞替尼在治疗特定类型的乳腺癌方面表现出显著的效果，为患者带来了新的希望。

用药注意事项及禁忌

为了确保卡帕塞替尼的安全性和有效性，患者在使用过程中需要注意以下事项，并严格遵循医生的指导。

高血糖风险

1. 监测血糖：卡帕塞替尼治疗可能导致高血糖，甚至引起酮症酸中毒。在开始治疗前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖水平。

2. 定期检查：在治疗的第一个月内，至少每两周监测一次 FG；从第二个月开始，每月至少监测一次 FG；每三个月监测一次 HbA1c。

3. 症状管理：患者应了解高血糖的症状，如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻等，一旦出现这些症状，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻管理

1. 监测腹泻：卡帕塞替尼可能导致严重腹泻并伴有脱水。医生和患者应密切监测腹泻的体征和症状。

2. 及时治疗：建议患者在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入，并开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂时停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

1. 监测皮肤：卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，如多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生和患者应密切监测这些症状。

2. 早期咨询：建议患者在出现皮肤不良反应的早期咨询皮肤科医生。根据严重程度，医生可能会暂时停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

1. 孕妇：根据动物实验结果，卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。建议孕妇和有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 1个月内使用有效的避孕措施。

2. 哺乳期女性：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。

3. 老年人：卡帕塞替尼在 ≥65 岁的患者和年轻患者之间的疗效没有总体差异。然而，老年患者可能更容易出现不良反应，因此需密切监测。

4. 肝功能损害：轻度肝功能损害患者不建议调整剂量。中度肝功能损害患者需监测潜在的不良反应。严重肝功能损害患者尚未进行研究，应谨慎使用。

通过严格遵守上述注意事项，患者可以最大限度地发挥卡帕塞替尼的治疗效果，同时减少潜在的不良反应风险。