瑞司美替罗（Resmetirom），也称为瑞美替罗、Rezdiffra，是一种新型的甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，主要用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

治疗机制

瑞司美替罗通过激活甲状腺激素受体（THR）-β，调节肝脏中的脂质代谢和炎症反应，从而减轻肝脏脂肪堆积和炎症，改善肝纤维化。这种机制有助于缓解NASH的症状，延缓疾病进展。

适用人群

瑞司美替罗适用于中度至晚期肝纤维化（F2至F3期）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。在失代偿性肝硬化患者中，应避免使用瑞司美替罗，因为这类患者可能因肝功能严重受损而增加药物不良反应的风险。

主要成分

瑞司美替罗的主要活性成分是Resmetirom，其化学名为920509-32-6。该药物以片剂形式存在，有60mg、80mg和100mg三种规格。片剂颜色分别为白色、黄色和米色至粉红色，片剂上标有不同的标识，方便识别。

用法用量与注意事项

推荐剂量

瑞司美替罗的推荐剂量根据患者的实际体重确定。对于体重小于100kg的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次；体重大于或等于100kg的患者，推荐剂量为100mg，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用药物，无需固定时间。

特殊人群用药

肾功能损害：轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，严重肾功能损害患者尚未进行相关研究，因此不建议使用。

肝功能损害：对于失代偿性肝硬化（中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）患者使用该药物时，最大血药浓度和药物浓度会增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不建议调整剂量。

孕妇与哺乳期女性：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的安全性数据。因此，孕妇应谨慎使用。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应权衡母乳喂养的益处与药物对婴儿的潜在风险。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐。如果必须与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。具体调整如下：体重小于100kg的患者，将剂量减少至60mg，每日一次；体重大于或等于100kg的患者，将剂量减少至80mg，每日一次。

副作用

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕，这些症状在至少5%的患者中报告，并且与安慰剂相比更常见。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

贮存方法与有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免阳光直射和潮湿。60mg规格的有效期为36个月，80mg和100mg规格的有效期为24个月。药品应远离儿童存放，以防止误食。

结语

瑞司美替罗作为一种新型的甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，为伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意药物的用法用量和可能的副作用，以确保治疗效果和安全性。