瑞司美替罗(Resmetirom)的说明书

瑞司美替罗（Resmetirom），也被称为瑞色替罗或瑞美替罗，是由美国Madrigal Pharmaceuticals研发的一款靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β的小分子口服选择性激动剂药物。该药物主要应用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用机制、用法用量、副作用及其注意事项。

1. 作用与功效

瑞司美替罗通过选择性激活肝脏中的甲状腺激素受体β（THR-β），改善肝脏代谢功能，减少脂肪积累，降低炎症反应，并减缓或逆转肝纤维化进程。这使得它成为首个获美国食品药品监督管理局（FDA）批准的治疗NASH的药物。

主要功效包括：

• 减少肝脏脂肪堆积，改善肝功能指标
• 减轻肝脏炎症，降低肝纤维化程度
• 提高生活质量，延缓疾病进展

瑞司美替罗在临床上主要用于治疗中度至晚期肝纤维化的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎患者。对于失代偿性肝硬化患者，应避免使用该药物，以免增加不良反应的风险。

2. 用法与用量

瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日一次；对于体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日一次。患者可以在餐前或餐后服用药物，具体服用时间可根据个人习惯灵活调整。

剂型和规格：

• 60毫克：白色椭圆形薄膜片剂，一面标有“P60”，另一面为普通片剂
• 80毫克：黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P80”字样，另一面为普通片剂
• 100毫克：米色至粉红色，椭圆形，薄膜包衣片剂，一面带有“P100”字样，另一面为普通片剂

瑞司美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度。轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同，但对于严重肾功能损害患者，尚未进行相关研究。

用药注意事项

为了确保瑞司美替罗的安全有效使用，患者在使用过程中需注意以下事项。

1. 肝功能损害患者

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使药物的最大血药浓度和药物浓度增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不建议调整剂量。

在使用瑞司美替罗之前，医生应对患者的肝功能进行全面评估，并在治疗过程中定期监测肝功能指标，以及时调整治疗方案。

2. 特殊人群用药

孕妇在使用瑞司美替罗时需谨慎。目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。

对于哺乳期女性，母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。建议在医生的指导下权衡利弊后决定是否继续母乳喂养。

3. 不良反应管理

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常较轻微，但若出现严重不良反应，应立即停药并就医。医生可能会根据患者的具体情况调整剂量或更换其他治疗方案。

患者在使用瑞司美替罗期间，应注意观察身体状况的变化，如有不适应及时向医生报告。此外，患者应遵循医生的指导，定期进行血液检查和肝功能检查，以便及时发现和处理潜在的问题。

通过以上内容的介绍，希望能帮助患者更好地了解瑞司美替罗的作用机制、用法用量及注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。