艾拉司群（Elacestrant）是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。2023年1月，艾拉司群获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，为这类患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍艾拉司群的作用机制、适应症、用法用量、副作用及其注意事项。

艾拉司群的基本信息

药物概述

艾拉司群由美国Stemline Therapeutics公司研发，是一种非甾体口服SERD。它通过特异性结合并降解雌激素受体α（ERα），从而阻断雌激素信号传导路径，达到治疗乳腺癌的目的。艾拉司群适用于绝经后女性或成年男性，且患者需为ER+、HER2-并携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，已经接受过至少一种内分泌治疗方案但疾病仍进展。

适应症

艾拉司群主要用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌。特别适用于那些已经接受过至少一种内分泌治疗方案但仍疾病进展的绝经后女性或成年男性患者。这些患者通常携带有雌激素受体α基因（ESR1）突变，使得常规内分泌治疗效果不佳。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为345毫克，每天一次，可与食物同服。患者应在医生指导下进行用药，严格按照医嘱执行。如果错过一次服药，应在记起后立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间服用下一剂。

用药注意事项

贮存方法

艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境中，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。艾拉司群应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

不良反应及处理

艾拉司群最常见的不良反应（发生率超过10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。严重的不良反应包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症，发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，如有异常应及时调整剂量或停药。

与其他药物的相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，可能增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。此外，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。