




阿布昔替尼(Abrocitinib)是一种创新的口服JAK1抑制剂,由美国辉瑞公司研发,已在多个国家获得批准。它主要用于治疗中度至重度特应性皮炎(湿疹),为患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍阿布昔替尼的作用机制、适应症以及用药注意事项。
阿布昔替尼通过抑制JAK1(Janus 激酶1)信号通路来发挥其治疗作用。JAK1在多种炎症性疾病中起着关键作用,特别是特应性皮炎。通过阻断JAK1,阿布昔替尼能够减少炎症介质的产生,从而缓解皮炎症状。
特应性皮炎是一种常见的慢性皮肤病,其特征是皮肤红肿、瘙痒和炎症。JAK1在炎症信号传导中扮演重要角色,通过激活多种下游信号通路,如STAT(信号转导和转录激活因子)通路,促进炎症介质的生成。阿布昔替尼通过选择性抑制JAK1,阻断这些信号通路,从而减少炎症介质的释放,减轻皮炎症状。
阿布昔替尼的主要适应症是中度至重度特应性皮炎,尤其是对传统局部治疗反应不佳的患者。这种药物不仅能够快速缓解症状,还能改善患者的生活质量。此外,阿布昔替尼还被研究用于其他炎症性疾病,如银屑病和类风湿关节炎。
2022年1月14日,阿布昔替尼获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,成为首个获批用于治疗特应性皮炎的JAK1抑制剂。此后,该药物在全球多个市场陆续上市,包括英国、日本和欧盟等国家和地区。
虽然阿布昔替尼在治疗特应性皮炎方面表现出显著的疗效,但在使用过程中仍需注意一些事项,以确保安全性和有效性。
阿布昔替尼的标准剂量为100mg,每日一次。但对于某些特定情况,需要调整剂量。例如,当患者同时使用细胞色素P450(CYP)2C19强效抑制剂时,建议将剂量减至50mg,每日一次。如果50mg剂量未能实现充分应答,可以考虑增加到100mg,每日一次。若增加到100mg后仍应答不足,建议停止治疗。
阿布昔替尼在特殊人群中的使用需特别谨慎。例如,对于65岁及以上的老年人,其不良反应的发生率较高,特别是血小板减少和带状疱疹。因此,医生在开具处方时应综合考虑患者的年龄和身体状况,必要时调整剂量。对于12岁以下的儿童,阿布昔替尼的安全性和有效性尚未明确,不推荐使用。
在肝功能损害的患者中使用阿布昔替尼也需谨慎。对于轻度(Child-Pugh A级)和中度(Child-Pugh B级)肝功能损害患者,无需调整剂量。但对于重度(Child-Pugh C级)肝功能损害患者,应避免使用阿布昔替尼。此外,对于CYP2C19慢代谢型患者,建议降低剂量,以减少不良反应的风险。
总之,阿布昔替尼为中度至重度特应性皮炎患者提供了一种新的治疗选择,具有显著的疗效。然而,在使用过程中需严格遵循医嘱,注意剂量调整和特殊人群的用药安全,以确保最佳的治疗效果和最小的不良反应。
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