




罗氟司特(Daxas)是一种由英国阿斯利康研发的药物,2010年7月在欧盟批准上市,2011年3月在美国获得批准。罗氟司特的主要成分是roflumilast,是一种磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制剂。本文将详细介绍罗氟司特的作用与功效,并提供一些用药和日常注意事项。
罗氟司特主要用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)。COPD是一种严重的肺部疾病,患者常出现呼吸困难、咳嗽和咳痰等症状。罗氟司特通过抑制PDE4酶,减少炎症反应,从而改善患者的呼吸功能和生活质量。研究显示,罗氟司特能够显著降低COPD患者的急性加重次数,减少住院率。
近年来,研究人员发现罗氟司特还具有神经保护作用,尤其对认知功能有一定的改善作用。在多种动物模型上,罗氟司特能够改善因诱导而产生的认知功能障碍。这一发现提示罗氟司特可能作为潜在的阿尔茨海默病和帕金森病等中枢神经退行性疾病治疗药物。其作用机制主要与调控cAMP信号转导通路及相关信号分子有关。
除了在呼吸系统疾病中的应用,罗氟司特还显示出抗炎、抗肿瘤、抗酒精成瘾和抗糖尿病等多种作用。这些潜在的治疗效果使其在临床上具有更广泛的应用前景。然而,这些作用仍需进一步的临床研究和验证。
罗氟司特的代谢过程涉及细胞色素P450酶(CYP3A4和CYP1A2)。因此,与强CYP450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)联用可能降低罗氟司特的全身暴露量,影响治疗效果。不建议同时使用这些药物。相反,与CYP3A4抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)联用可能会增加罗氟司特的全身暴露量,导致不良反应增加,应谨慎权衡风险与获益。
罗氟司特在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未明确,因此不建议孕妇和哺乳期妇女使用该药物。此外,罗氟司特在儿童患者中的安全性和有效性尚未确认,不推荐在儿童中使用。对于老年人,罗氟司特的使用通常不需要调整剂量,但在某些老年患者中,敏感性可能更高,需要密切监测。对于中度或重度肝功能损害的患者,不建议使用罗氟司特。
为了保证药物的有效性和安全性,罗氟司特应储存在20-25°C的环境中,允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。药物应放在原装容器中,密封保存,避免受潮。选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
罗氟司特的价格因地区和供应商不同而有所差异。英国阿斯利康生产的罗氟司特,德国版的规格为500μg*30片,参考价格约为233美元一盒;规格为500μg*90片,参考价格约为391美元一盒。香港版的规格为500μg*30片,参考价格约为134美元一盒。
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