阿昔替尼（英立达，Inlyta）是由美国辉瑞公司研发的一种新型肾癌靶向治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3）来阻止肿瘤的血管生成，从而达到抑制肿瘤生长的目的。2015年4月29日，英立达获得中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）的批准，用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

阿昔替尼的基本信息

药物特性

阿昔替尼（英立达）是一种红色椭圆形薄膜衣片，有1mg和5mg两种规格。1mg片剂呈红色椭圆形，5mg片剂呈红色三角形。该药物通过靶向抑制血管内皮生长因子受体，有效阻止肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

阿昔替尼的药代动力学研究表明，单次口服5mg剂量后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。

适应症

英立达主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，有效阻止肿瘤的血管生成，从而延缓肿瘤的进展。

英立达的推荐剂量为5mg口服每天2次，可根据患者的个体安全性和耐受性调整剂量。有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。患者在使用英立达时，应严格按照医生的指导进行，避免自行调整剂量或停药。

上市和医保信息

阿昔替尼已在中国上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。患者可通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药物。购买时应注意药品的生产日期和包装完整性，避免购买假药或劣药。

例如，孟加拉碧康药厂生产的阿昔替尼规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。患者在购买和使用过程中，应仔细核对药品信息，确保药品的真实性和有效性。

用药注意事项

包装完整性

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

常见不良反应

阿昔替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血等。严重的不良反应可能包括肝毒性和间质性肺病（ILD）/肺炎。在使用阿昔替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，一旦出现严重不良反应，应立即停药并咨询医生。

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者，阿昔替尼的推荐剂量为450mg口服，每日两次。如果患者出现高血压危象，应考虑停药。患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

特殊情况下的用药

在使用阿昔替尼期间，患者应避免怀孕。女性患者在治疗期间和治疗结束后至少2周内应采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和治疗结束后至少7周内也应采取有效的避孕措施。

如果患者漏服一剂阿昔替尼或在服用一剂后出现呕吐，应按规定时间服用下一剂，不要补服漏掉的剂量。如果患者出现严重的不良反应，如头痛、癫痫发作、视觉障碍等，应立即停药并咨询医生。