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司替戊醇(Diacomit)的作用与功效
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发布日期:2025-01-04

司替戊醇(Diacomit)是一种芳香烯丙基醇类抗癫痫药物,由法国Biocodex公司研发。该药物主要用于治疗各种类型的癫痫发作,尤其是在6个月及以上、体重7公斤或以上的患者中,与氯巴占联合使用效果更佳。本文将详细介绍司替戊醇的作用与功效,以及在使用过程中需要注意的事项。

司替戊醇的作用与功效

主要作用机制

司替戊醇通过多种机制发挥其抗癫痫作用。首先,它能够抑制神经元的异常放电,从而减少癫痫发作的频率和强度。其次,司替戊醇通过增强GABA(γ-氨基丁酸)的作用,进一步稳定神经系统的兴奋性。此外,该药物还能通过调节离子通道的功能,降低神经元的兴奋性。

适应症

司替戊醇适用于6个月及以上、体重7公斤或以上的患者,特别是那些已经服用氯巴占的患者。该药物在治疗Dravet综合征(一种严重的儿童癫痫)方面表现出显著的效果。临床研究表明,司替戊醇与氯巴占联合使用时,能够显著减少患者的癫痫发作次数,提高生活质量。

药代动力学

司替戊醇的吸收迅速,通常在给药后1.5小时内达到血药峰值。该药物广泛与血浆蛋白结合,约99%。在体内,司替戊醇被广泛代谢,主要通过去甲基化和葡糖醛酸化代谢。代谢产物主要通过肾脏排泄,大约73%的口服剂量以代谢产物的形式随尿液排出,13%-24%的给药剂量以原药形式随粪便排泄。司替戊醇的消除半衰期为4.5-13小时,随剂量增高而延长。

用药注意事项

药物相互作用

司替戊醇与其他药物的相互作用较为复杂,需要特别注意。例如,与苯二氮卓类药物(如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑)合用时,可能会导致过度镇静。此外,司替戊醇会抑制茶碱和咖啡因的肝代谢,使其血浆水平增高,可能导致毒性反应。因此,应避免合用这些药物。司替戊醇还会影响其他抗癫痫药物的血药浓度,如苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、氯巴占、丙戊酸钠、地西泮、乙琥胺及塞加宾,这些药物的血药浓度可能会升高,有超剂量的风险。

不良反应

司替戊醇最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调和肌张力障碍。常见的不良反应还包括中性粒细胞减少、易怒、行为障碍、攻击行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐和γ-GT升高。少见的不良反应有复视、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏和荨麻疹。罕见的不良反应包括肝功能检查异常。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女,目前没有足够的数据表明司替戊醇对胎儿发育的风险。母乳中是否存在司替戊醇及其对母乳喂养婴儿的影响尚不清楚。因此,使用司替戊醇时应综合考虑母乳喂养的益处和母亲的临床需要。对于6个月以下或体重小于7公斤的儿科患者,司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实。老年患者使用司替戊醇时,应考虑肝肾功能的异常。中度或重度肾损害患者不推荐使用司替戊醇。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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