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美替拉酮(Metyrapone)的作用与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-04

美替拉酮(Metyrapone)是一种11β-羟化酶抑制剂,主要用于诊断肾上腺功能不全。它通过抑制皮质醇的产生,从而帮助医生评估患者的肾上腺功能。本文将详细介绍美替拉酮的作用与功效,并提供一些用药注意事项。

美替拉酮的作用与功效

1. 抑制皮质醇的产生

美替拉酮的主要作用是抑制11β-羟化酶,这是一种在肾上腺皮质中参与皮质醇合成的关键酶。通过抑制11β-羟化酶,美替拉酮能够减少皮质醇的生成。这一特性使其成为一种重要的诊断工具,特别是在评估肾上腺功能不全时。

在进行美替拉酮试验时,患者会被给予一定剂量的美替拉酮,然后通过测量血浆中的11-去氧皮质醇和ACTH水平来评估肾上腺的功能。正常情况下,美替拉酮会导致11-去氧皮质醇水平显著升高,而ACTH水平也会相应增加。如果这些指标没有明显变化,可能提示肾上腺功能不全。

2. 诊断肾上腺功能不全

美替拉酮测试通常在门诊进行,但在怀疑肾上腺皮质功能不全的情况下,建议患者住院过夜,以便进行更密切的监测。推荐的单次剂量为30mg/kg(最多3g),在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。第二天清晨(7:30-8:00)采集血液样本。

血样采集后,医生会评估促肾上腺皮质激素(ACTH)和11-去氧皮质醇的值。11-去氧皮质醇升高至70mcg/L以上通常表明HPA轴功能完好。然而,单独的ACTH反应不能用于区分健康个体和肾上腺功能不全患者,因为正常和异常反应之间可能存在重叠。

3. 特殊人群的使用

孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害,因此建议在医生指导下使用。哺乳期女性在使用美替拉酮时,需要权衡母乳喂养的益处与母亲对药物的临床需求,以及药物对婴儿的潜在不良影响。

对于儿科患者,美替拉酮可以与其他诊断试验联合使用,以诊断肾上腺功能不全。然而,肝损伤患者对美替拉酮的反应可能受损,因此在使用时需要特别谨慎。

用药注意事项

1. 药物相互作用

美替拉酮可能与多种药物发生相互作用,包括抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶。这些药物可能会影响美替拉酮试验的结果。如果患者正在使用这些药物,医生应评估进行美替拉酮试验的必要性。

特别是,美替拉酮会抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化,这可能导致对乙酰氨基酚的消除减少,增加不良反应的风险。因此,应避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。

2. 不良反应

美替拉酮的常见不良反应包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。在使用美替拉酮期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。

头晕和镇静是常见的副作用,患者在这些影响消退之前不应开车或操作机器。如果出现严重的不良反应,应立即联系医生。

3. 贮存和有效期

美替拉酮应储存在20°C-25°C的环境下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。

美替拉酮应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。美替拉酮的有效期为36个月。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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