特泊替尼（Tepotinib）是一种高效的选择性MET抑制剂，适用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的基本信息、用法用量、适应症、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解这一重要药物。

特泊替尼的基本信息

药物概述

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。该药物通过强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。特泊替尼已在美国获批用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者。

剂型与规格

特泊替尼的剂型为片剂，规格为225毫克。每片药为白色粉红色，椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。目前，市场上常见的特泊替尼规格为225毫克/60片装，价格约为960美元。

适应症

特泊替尼的主要适应症是用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变阳性且已进展或复发的非小细胞肺癌患者。这种特定的基因突变会导致MET信号通路异常激活，进而促进肿瘤生长和扩散。特泊替尼通过阻断这一信号通路，有效控制肿瘤的发展。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日一次，应与食物同服。患者应在每天大致相同的时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者忘记服用一剂药物，不应在下次预定剂量的8小时内补服。若在服药后出现呕吐，建议患者按原定时间继续服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如果患者在用药期间出现严重的不良反应，应及时就医。特别是在出现间质性肺病/肺炎症状（如呼吸困难、咳嗽和发热）时，应立即停药并就医。此外，肝功能受损的患者应慎用特泊替尼，重度肝功能损害患者禁用。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性患者也应采取同样的避孕措施。目前尚无特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性数据，因此不推荐用于该年龄段的患者。在老年人群中，特泊替尼的安全性和有效性与年轻患者相似，无需调整剂量。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）合用可能会增加不良反应的发生率和严重程度，应避免同时使用。同时，CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免同时使用。