特泊替尼（Tepotinib）是一种针对肿瘤生长因子受体 MET 的口服小分子激酶抑制剂，主要用于治疗携带 MET 外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

特泊替尼的作用与功效

药理作用

特泊替尼通过选择性抑制 MET 受体活性，阻断 MET 信号通路，从而抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和转移能力。MET 信号通路在肺癌的发展和进展过程中起着重要作用。特泊替尼的药理作用对于 MET 阳性的非小细胞肺癌患者尤为重要。

临床试验结果

临床试验显示，特泊替尼在不同类型的肺癌治疗中表现出良好的疗效，尤其是在 MET 阳性的非小细胞肺癌患者中，特泊替尼单药治疗显示出较高的整体生存率和进展生存率。此外，特泊替尼与化疗联合应用也取得了显著的进展，使患者的疗效进一步提高。

安全性

根据现有的研究结果，特泊替尼通常作为口服药物使用，其使用剂量和疗程根据患者的具体情况和医生的指示有所不同。特泊替尼一般耐受性较好，副作用较轻，并且有利于长期治疗。常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450mg，每日口服一次，与食物一起服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服了剂量，建议不要在下一次预定剂量的 8 小时内补上。如果服用一剂后出现呕吐，建议在预定时间服用下一剂。

不良反应管理

特泊替尼的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如果出现严重的不良反应，应及时就医。特别是间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和胚胎-胎儿毒性等症状，需要特别注意并及时处理。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药：建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在本品治疗期间和末次给药后至少 1 周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应采取相应的避孕措施。

儿童用药：尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。

老年用药：在 VISION 研究中，313 例 METex14 跳跃突变的患者接受了 450 mg 特泊替尼每日一次治疗，其中 79% 的患者年龄在 65 岁或以上，8% 的患者年龄在 85 岁或以上。在 65 岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物的相互作用需要特别注意。CYP3A 抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用。CYP3A 诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效，因此也应避免与其同时使用。P-gp 抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，同样应避免与其同时使用。

特泊替尼已经在国内上市，并进入国家医保报销范围。其价格约为 960 美元一盒，每盒包含 225mg*60 片。特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂，能够强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。