拉罗替尼（Larotrectinib）是一种革命性的抗癌药物，专门用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤。这款药物通过抑制原肌球蛋白激酶TRK，有效阻止肿瘤细胞的生长和增殖，为患者带来了新的治疗希望。本文将详细介绍拉罗替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

作用机制

拉罗替尼的主要作用机制是通过靶向抑制NTRK基因融合产生的TRK蛋白。NTRK基因融合是一种罕见的遗传变异，存在于多种实体瘤中，如肺癌、乳腺癌、结直肠癌和甲状腺癌等。拉罗替尼能够阻断TRK蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种靶向治疗方式显著提高了治疗的精准性和有效性。

适应症

拉罗替尼适用于经基因检测确认存在NTRK基因融合的成年和儿童患者。无论肿瘤的具体类型，只要存在NTRK基因融合，拉罗替尼都能发挥治疗效果。这一广泛的适应症范围使拉罗替尼成为一种重要的广谱抗癌药物。

临床效果

多项临床研究表明，拉罗替尼在治疗NTRK基因融合阳性肿瘤患者中表现出优异的疗效。许多患者在接受治疗后肿瘤明显缩小，甚至完全消失。此外，拉罗替尼的长期疗效和安全性也得到了验证，为患者提供了持续的治疗希望。

用法用量与注意事项

用法用量

成人的推荐剂量为每日两次，每次100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于体表面积小于1.0平方米的儿童患者，推荐剂量为每日两次，每次100mg/m²。患者在服用拉罗替尼时应整片吞服，避免咀嚼或压碎胶囊。

剂量调整

如果患者出现3级或4级不良反应，应减少用量直至不良反应改善至1级。若不良反应在4周内未消退，则应永久停用拉罗替尼。剂量调整应在医生的指导下进行，以确保治疗的安全性和有效性。

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。患者在使用过程中应定期监测肝功能，并及时报告任何不适症状。

注意事项

在使用拉罗替尼前，必须通过基因检测确认肿瘤含有NTRK基因融合。治疗期间和结束后一段时间内应避免怀孕和哺乳。此外，患者应告知医生正在使用的其他药物，以避免药物相互作用。拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮）同时给药可能会增加不良反应的风险，因此应尽量避免。

贮存方法

拉罗替尼应遮光、密封并存放在干燥处。胶囊应在20°C-25°C下储存，允许在15°C-30°C的温度下运输。口服溶液应冷藏在2°C-8°C，不得冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防影响药物的结构和药效。此外，药物应远离阳光直射，选择干燥、通风良好的地方存放，保持包装的完整性。

拉罗替尼的出现为NTRK基因融合阳性的肿瘤患者带来了新的治疗选择和希望。通过合理使用和密切关注不良反应，患者可以更好地受益于这一创新药物。