塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，特别是针对ALK阳性的患者。该药物由诺华公司研发，2014年获得美国FDA批准，2018年5月在中国上市，并已纳入中国医保。本文将详细介绍塞瑞替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及使用过程中的注意事项。

塞瑞替尼的作用与功效

作用机制

塞瑞替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）。它通过抑制ALK的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

适应症

根据说明书，塞瑞替尼的适应症包括：

• 此前接受过克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者。
• 对克唑替尼不耐受的ALK阳性NSCLC患者。
• 在美国、欧盟和日本，塞瑞替尼还获批用于一线治疗晚期ALK阳性NSCLC。

在使用塞瑞替尼之前，患者必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受本品治疗。

用法用量与注意事项

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用，以提高生物利用度。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150mg的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。因此，除非患者的病情确实需要使用塞瑞替尼，否则应避免在妊娠期使用。此外，尚不清楚人乳汁中是否存在塞瑞替尼或其代谢物，因此应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止本品治疗。

日常注意事项

在使用塞瑞替尼的过程中，患者应注意以下事项：

• 避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。
• 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
• 保持良好的饮食习惯，避免食用刺激性食物，以减轻胃肠道不良反应。
• 患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。

塞瑞替尼的贮存方法如下：

• 温度控制：塞瑞替尼贮存温度不得高于25℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：塞瑞替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

塞瑞替尼的有效期为24个月，患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，确保药品在有效期内使用。