洛莫司汀（CeeNU）是一种常用的烷化剂类抗癌药，广泛应用于治疗多种恶性肿瘤，特别是脑部原发肿瘤、成胶质细胞瘤、继发性肿瘤、实体瘤、胃癌、直肠癌、支气管肺癌和恶性淋巴瘤。本文将详细介绍洛莫司汀的作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。

洛莫司汀的作用与功效

洛莫司汀的主要成分是1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲，化学式为C₉H₁₆ClN₃O₂。作为一种烷化剂，洛莫司汀通过与DNA发生交联反应，干扰DNA复制和转录，从而发挥其抗癌作用。该药物主要针对处于G1-S边界或S早期的细胞，是一种细胞周期非特异性药。

治疗适应症

洛莫司汀目前被批准用于治疗复发性高级别胶质瘤和霍奇金淋巴瘤。在美国，它已获准作为手术和/或放疗后的标准治疗方法。此外，洛莫司汀还常与其他化疗药物联合使用，用于初始化疗后病情进展的患者。

药代动力学

洛莫司汀口服后易于吸收，体内迅速转化为代谢产物。该药物能够透过血-脑屏障，数分钟后脑脊液中的药物浓度可达血浆浓度的15%至30%。洛莫司汀经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，因此药效持久。其血浆蛋白结合率为50%（代谢物），半衰期约为16至18小时。

疗效评估

洛莫司汀的疗效通常在用药后的几周内显现，主要表现为肿瘤体积缩小或生长速度减缓。医生会通过影像学检查和血液检测来评估患者的治疗效果。然而，由于该药物的延迟性骨髓抑制作用，患者在用药后3至5周内可能会出现血细胞减少的情况，需密切监测。

洛莫司汀的用法用量与注意事项

洛莫司汀的用法用量需严格按照医嘱执行，以确保治疗效果并减少不良反应的发生。以下是洛莫司汀的常见用法用量及用药注意事项。

用法用量

洛莫司汀的推荐剂量为100至130毫克/平方米体表面积，顿服（一次性服用）。每6至8周重复一次，3次为一个疗程。在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前，不得重复疗程。具体剂量调整应根据患者上次服药后的血细胞计数最低值进行。

副作用管理

洛莫司汀的常见副作用包括延迟性骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎和脱发。其中，骨髓抑制是最严重的副作用之一，通常在用药后4至6周出现，并持续1至2周。为了减轻恶心和呕吐，可以在用药前给予镇静药或甲氧氯普胺，并建议患者空腹服药。此外，少数患者可能会出现胃肠道出血和肝功能损害。

用药注意事项

1. **骨髓抑制**：洛莫司汀具有延迟性骨髓抑制作用，患者需定期监测血细胞计数，特别是在用药后的4至6周内。如出现严重骨髓抑制，应及时调整剂量或暂停用药。

2. **避孕措施**：洛莫司汀可能对胎儿造成伤害，孕妇和哺乳期妇女禁用。建议有生育能力的女性在治疗期间及最后一次服药后至少2周内采取有效避孕措施。男性患者在治疗期间及最后一次服药后的3.5个月内也应使用避孕套。

3. **药物相互作用**：洛莫司汀应避免与有严重降低白细胞和血小板的抗癌药联合使用。患者在使用洛莫司汀时，应告知医生正在使用的其他药物，以避免不必要的药物相互作用。

4. **贮存条件**：洛莫司汀应储存在冷处（2至10摄氏度），避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应远离阳光直射，存放于干燥、通风良好的地方。同时，应保持药物包装的完整性，避免污染和损坏。

5. **有效期**：洛莫司汀的有效期为24个月，患者应注意药物的生产日期和有效期，确保使用时药物仍在有效期内。

洛莫司汀作为一种重要的抗癌药物，在治疗多种恶性肿瘤方面具有显著效果。然而，患者在使用过程中需严格遵守医嘱，密切关注可能出现的副作用，并采取相应的预防和应对措施，以确保治疗的安全性和有效性。