司替戊醇（Stiripentol）是一种抗癫痫药物，由法国 Biocodex 公司研发。该药物主要用于治疗 6 个月及以上、体重 7kg 或以上的患者，特别是那些已经服用氯巴占的患者。司替戊醇通过增强 γ-氨基丁酸（GABA）的功能来发挥其抗癫痫作用。2018 年 8 月 24 日，美国 FDA 宣布批准司替戊醇上市。本文将详细介绍司替戊醇的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用以及特殊人群用药注意事项。

司替戊醇基本信息

研发与上市

司替戊醇的研发公司为法国 Biocodex 公司，存在老挝卢修斯的仿制版本。司替戊醇的原研药尚未在中国上市，但已在其他国家获得批准。2018 年 8 月 24 日，美国 FDA 宣布批准 Biocodex 公司研发的司替戊醇（Diacomit）上市。

司替戊醇的主要成分是 stiripentol，其剂型包括胶囊剂和混悬剂。胶囊剂有两种规格：250mg 和 500mg。口服混悬剂为淡粉色的水果味粉末，每包含有 250mg 或 500mg 的司替戊醇。

适应症与用法用量

司替戊醇适用于治疗 6 个月及以上、体重 7kg 或以上服用氯巴占的患者。在与氯巴占或丙戊酸盐联合辅助治疗时，剂量应根据患者的体重计算，分 2-3 次服用。初始剂量应采取逐渐递增的方式，经过 3 天达到 50mg/（kg·天）的推荐剂量。

在与其他抗癫痫药物合用时，可能需要调整剂量。例如，与氯巴占合用时，如果出现不良反应，氯巴占的日剂量每周应减少 25%。与丙戊酸钠合用时，一般不需要调整丙戊酸钠的日剂量，但如出现胃肠道不良反应，丙戊酸钠的剂量每周应减少 30%。

用药注意事项

药物相互作用

司替戊醇与某些药物合用时需特别谨慎。与苯二氮卓类药物（如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑）合用可能导致过度镇静。与茶碱和咖啡因合用会抑制其肝代谢，导致血浆水平增高，可能引起毒性反应。司替戊醇还可能增强氯丙嗪的中枢抑制作用。

司替戊醇对 CYP2C19 和 CYP3A4 的抑制作用可能会引起与苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、氯巴占、丙戊酸钠、地西泮、乙琥胺及塞加宾的药动学相互作用，导致这些药物的血药水平升高，增加超剂量的风险。因此，与司替戊醇合用时，建议监测其他抗癫痫药物的血药浓度并适当调整剂量。

特殊人群用药

对于 6 个月以下或体重小于 7kg 的儿科患者，司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实。对于患有严重肌阵挛型癫痫（SMEI）的 <3 岁婴儿，使用司替戊醇时应个体化，并考虑到潜在的临床收益和风险。

肝、肾功能不全的患者不推荐使用司替戊醇。司替戊醇代谢物主要通过肾脏排出，因此，不推荐给中度或重度肾损害患者使用。对于年龄 ≥65 岁的患者，应考虑肝肾功能异常的可能性。

不良反应

司替戊醇最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻（尤其是与丙戊酸钠合用时）、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调和肌张力障碍。常见的不良反应还包括中性粒细胞减少（停用后消失）、易怒、行为障碍、有攻击行为、对立行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐和 γ-GT 升高（尤其是合用卡马西平和丙戊酸钠时）。

少见的不良反应包括复视（当与卡马西平合用时）、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹和疲劳。罕见的不良反应包括肝功能检查异常。

贮存与有效期

司替戊醇应贮存于 20°C 至 25°C 的干燥处，允许的温度偏差为 15°C 至 30°C。保存在原包装中，避免阳光直射。司替戊醇的有效期为 24 个月。

司替戊醇的价格因规格不同而有所差异。法国 Biocodex 的原研药规格为 250mg*60 粒的价格约为 384 美元，规格为 500mg*60 粒的价格约为 617 美元。德国版的原研药规格为 250mg*60 包的价格约为 453 美元，规格为 500mg*60 包的价格约为 823 美元。