塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种新型的靶向治疗药物，主要用于治疗具有RET基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。该药物通过阻断异常信号通路，有效抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍塞尔帕替尼的适应症、用法用量、禁忌症以及注意事项。

塞尔帕替尼的基本信息

适应症

塞尔帕替尼适用于以下患者：

• RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者
• RET基因突变阳性的甲状腺髓样癌（MTC）患者
• 其他存在RET基因融合的实体瘤患者

在选择患者时，应根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合或特定RET基因突变来决定是否使用塞尔帕替尼。

用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于50公斤的患者：120毫克，每天两次
• 体重50公斤及以上的患者：160毫克，每天两次

胶囊应整个吞服，不得压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可以与食物同时服用或空腹服用。如果错过一次剂量，且距离下一次预定剂量不足6小时，则不应补服漏服剂量。如果服药后出现呕吐，无需再服用额外剂量，应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

禁忌症

塞尔帕替尼的禁忌症包括：

• 对塞尔帕替尼或其任何成分有严重过敏反应的患者
• 肝功能不全的患者
• 孕妇和哺乳期妇女

对于肝功能不全的患者，重度肝功能损害者应减少剂量，轻至中度肝功能损害者不建议调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应禁用塞尔帕替尼，以免对胎儿或婴儿造成不良影响。

用药注意事项

肝毒性和肺部监测

在使用塞尔帕替尼之前和治疗过程中，应定期监测肝功能指标，如谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现严重的肝毒性反应，应根据严重程度停药、减量或永久停药。

此外，应监测间质性肺病（ILD）/肺炎的症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时进行相关检查。根据ILD的严重程度，可能需要停药、减量或永久停药。

高血压管理

在使用塞尔帕替尼前，应优化患者的血压。治疗期间应每周监测血压，此后至少每月监测一次。如果患者有未控制的高血压，不应使用塞尔帕替尼。如果出现严重的高血压反应，应根据严重程度停药、减量或永久停药。

QT间期延长和其他不良反应

应监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和促甲状腺激素（TSH）。当塞尔帕替尼与强效或中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停药。

其他常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。应定期监测这些症状，并根据需要调整治疗方案。

通过上述详细说明，患者和医生可以更好地了解塞尔帕替尼的使用方法和注意事项，从而提高治疗效果，减少不良反应的发生。