司帕生坦（Sparsentan），也称为斯帕森坦，是一种由美国Travere Therapeutics公司研发的双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂（DEARA）。它主要用于治疗某些类型的肾脏疾病，尤其是局灶节段性肾小球硬化症（FSGS）和其他肾病。本文将详细介绍司帕生坦的用药指南，包括用药方法、剂量调整、药物相互作用和日常注意事项。

用药方法与剂量调整

初始剂量与维持剂量

司帕生坦的初始剂量为200毫克，每日口服一次。患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物。如果患者可以耐受，14天后剂量应增加到400毫克，每日一次。医生应根据患者的具体情况进行个体化调整。在开始治疗前，医生会评估患者的肝功能和肾功能，以确定最佳的起始剂量。

漏用剂量

如果患者漏服一剂司帕生坦，应按规定时间服用下一剂，不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。漏服药物可能会导致药物浓度不稳定，从而影响治疗效果。患者应尽量保持规律的服药习惯，以确保药物的疗效。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现转氨酶水平升高或其他不良反应，医生应监测患者的肝功能变化并根据情况调整剂量。若转氨酶水平超过正常值上限3倍，应暂停使用司帕生坦，并进行进一步评估。如果患者需要与CYP3A强抑制剂联用，应避免联用或暂停司帕生坦治疗，以防止药物相互作用导致的不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂，可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量，导致与这些底物相关的不良反应风险增加。因此，应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用，如帕唑帕尼、依维莫司和地高辛等。此外，司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用，可能会发生高钾血症，因此需密切监测患者的血钾水平。

特殊人群用药

女性患者需进行妊娠试验且确认为阴性后才可用药。在治疗期间和停药后一个月，每月都需要进行妊娠检测。建议有生殖能力的女性患者在开始治疗前、治疗期间和停止用药后一个月内，采取有效的避孕措施。对于老年患者和肾功能受损的患者，医生应根据具体情况调整剂量，以确保安全性和有效性。

存储条件

司帕生坦应储存在15°C至30°C的温度下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。司帕生坦应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

定期监测

为了降低患者发生严重肝毒性的潜在风险，在开始治疗前和治疗的前12个月内，每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。后续在司帕生坦治疗期间每3个月进行一次监测。建议出现肝毒性症状的患者，如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒，立即停药并就医。若在治疗过程中，患者的转氨酶水平发生变化，暂停给药并对患者进行监测，只有当转氨酶和胆红素水平恢复到预处理水平，且不伴有任何症状的患者，才可考虑重新恢复用药。