




贝达喹啉(Sirturo),是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,主要用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。该药物通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶,从而发挥其抗菌作用。本文将详细介绍贝达喹啉的作用与功效、用药注意事项及禁忌。
贝达喹啉被批准用于治疗耐多药结核病(MDR-TB),适用于成人和5岁及以上体重至少15公斤的儿童患者。该适应症的批准基于痰培养转阴时间,其继续批准可能取决于后续临床试验中临床获益的验证和描述。
贝达喹啉通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶,干扰其能量供应,从而导致细菌死亡。这种独特的机制使其成为治疗耐多药结核病的有效工具。此外,贝达喹啉与其他抗结核药物联合使用时,可以增强整体治疗效果。
多项临床研究表明,贝达喹啉在治疗耐多药结核病方面表现出显著的疗效。在一项安慰剂对照临床研究中,使用贝达喹啉的患者痰培养转阴率显著高于对照组。此外,贝达喹啉还能够减少患者的住院时间和降低治疗失败率。
贝达喹啉与酮康唑等延长QT间期的药物联合使用时,可能会导致QTc间期延长。研究显示,第24周时接受氯法齐明和贝达喹啉的患者QTcF平均延长量为31.9ms,而未接受这些药物的患者仅为12.3ms。因此,使用贝达喹啉时应监测心电图,如果出现严重的室性心律失常或QTcF间期超过500ms,应立即停药。
贝达喹啉可能引起肝脏相关不良反应,尤其是在与酒精或其他肝毒性药物同时使用时。建议在基线检查时、治疗期间每月以及必要时监测肝功能指标(如ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素)。如果出现新的或恶化的肝功能障碍迹象,应停止其他肝毒性药物的使用,并考虑停用贝达喹啉。
贝达喹啉通过CYP3A4代谢,因此在与CYP3A4诱导剂(如利福霉素)合用时,可能降低其全身暴露和治疗效果。相反,与强CYP3A4抑制剂合用时,可能增加贝达喹啉的全身暴露量,从而增加不良反应的风险。因此,应避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂长期合用。
孕妇使用贝达喹啉的数据不足,无法评估其对胎儿的风险。因此,孕妇应谨慎使用。哺乳期女性在使用贝达喹啉期间及停药后27.5个月内应避免母乳喂养,以免婴儿出现严重不良反应。对于轻度或中度肾功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量,但重度肾损害或需要血液透析的患者应谨慎使用并监测不良反应。
通过以上介绍,我们可以更好地了解贝达喹啉的作用与功效及其在用药过程中的注意事项。正确使用贝达喹啉可以有效治疗耐多药结核病,同时减少潜在的不良反应风险。
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