舒尼替尼（Sunitinib）是一种用于治疗多种癌症的口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。本文将详细介绍舒尼替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

舒尼替尼的作用与功效

主要作用机制

舒尼替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）发挥作用，这些受体包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、干细胞因子受体（KIT）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、FLT3和胶质细胞衍生的神经营养因子受体（RET）。这些受体在肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长中起关键作用，因此，舒尼替尼能够有效地抑制肿瘤的发展和扩散。

适用症

舒尼替尼主要用于治疗以下几种癌症：

• 胃肠间质瘤（GIST）：对于不能手术切除或已经转移的胃肠间质瘤，舒尼替尼是有效的治疗选择。
• 晚期肾细胞癌（RCC）：舒尼替尼适用于治疗晚期肾细胞癌，特别是那些无法手术切除的病例。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：对于局部晚期、转移或不可手术切除的胰腺神经内分泌肿瘤，舒尼替尼也有显著疗效。

用法用量

舒尼替尼的用法用量因不同的适应症而异，具体如下：

• 胃肠间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）：推荐剂量为50mg，每日一次，连续服用4周，然后停药2周（即4/2给药方案），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 肾细胞癌（RCC）辅助治疗：推荐剂量为50mg，每日一次，连续服用4周，然后停药2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：推荐剂量为37.5mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

在使用舒尼替尼时，患者应严格遵照医生的指导，不可自行调整剂量或停药。若出现严重不良反应，应及时就医。

用药注意事项

药物相互作用

舒尼替尼与某些药物合用可能会产生相互作用，影响药效。具体如下：

• 强CYP3A4抑制剂：如酮康唑、伊曲康唑等，可能会增加舒尼替尼的血药浓度。应选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代药物，必要时减少舒尼替尼的剂量。
• 强CYP3A4诱导剂：如利福平、圣约翰草等，可能会降低舒尼替尼的血药浓度。应选择无酶诱导作用或酶诱导作用最小的替代药物，必要时增加舒尼替尼的剂量。
• 延长QT间期的药物：舒尼替尼本身可能延长QT间期，与已知可延长QT间期的药物合用时，应更加频繁地监测心电图。

存储条件

正确存储舒尼替尼对保持药效至关重要。具体存储条件如下：

• 温度控制：将舒尼替尼储存在20℃至25℃的室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮。储存时尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换。
• 避光保存：舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

不良反应与剂量调整

舒尼替尼的常见不良反应包括皮肤异常、胃肠道不适、高血压、疲劳等。严重不良反应可能包括充血性心力衰竭、肝功能异常、肺部并发症等。具体如下：

• 皮肤异常：如皮疹、手足综合征等。
• 胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹泻等。
• 高血压：定期监测血压，必要时调整治疗方案。
• 疲劳：适当休息，必要时调整剂量。

若出现严重不良反应，应立即停药并就医。医生会根据具体情况调整剂量，以控制不良反应。例如，对于GIST和RCC，可以将剂量减少到37.5mg；对于pNET，可以将剂量减少到25mg。

通过以上介绍，患者可以更好地了解舒尼替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而在治疗过程中更加安全和有效。