瑞美吉泮(Rimegepant)的用药指南

欢迎来到药队长！

文章来源：药队长

发布日期：2024-12-29

瑞美吉泮（Rimegepant），商品名为Nurtec ODT，是一种用于治疗偏头痛的药物。它属于一类被称为“CGRP拮抗剂”的药物，其作用是通过阻断CGRP受体来减轻偏头痛发作的症状。本文将详细介绍瑞美吉泮的用药指南，包括用法用量、合并用药、特殊人群用药等关键信息。

用药指南

用法用量

瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg，按需服药，每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。以下是具体的给药步骤：

打开泡罩包装时，请先将手擦干。
揭开泡罩的铝箔，轻轻取出口崩片。
不可通过铝箔推出口崩片。
一旦打开泡罩，尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。
口崩片将在唾液中崩解，因此可以在无需饮水的情况下吞咽。
打开泡罩包装后立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

在高脂或低脂餐后条件下给予瑞美吉泮后，Tmax延迟1-1.5小时。高脂餐可使Cmax降低42-53%，AUC降低32-38%。低脂餐使Cmax降低36%，AUC降低28%。在评价安全性和有效性的临床试验中，服用瑞美吉泮时未限制餐食。

合并用药

瑞美吉泮与某些药物合用时需要注意以下几点：

CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效CYP3A4诱导剂（如苯巴比妥、利福平、圣约翰草）或中效CYP3A4诱导剂（如波生坦、依非韦伦、莫达非尼）合并使用。CYP3A4诱导作用可在停用强效或中效CYP3A4诱导剂后持续长达两周。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低（AUC降低80%，Cmax降低64%），从而可能导致疗效丧失。
P-gp和BCRP外排转运蛋白的抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞美吉泮与P-gp强效抑制剂（如环孢素、维拉帕米、奎尼丁）合并使用时，应避免在48小时内再次给药。与环孢霉素或奎尼丁合并使用时，瑞美吉泮的暴露量出现相似幅度的显著增加（AUC和Cmax增加>50%，但低于2倍）。

特殊人群用药

不同人群在使用瑞美吉泮时需要注意以下事项：

肾功能损害：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积（AUC）增加>2倍，但总AUC增加小于50%。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病（肌酐清除率[CLcr]<15mL/min）患者应避免使用瑞美吉泮。
肝功能损害：轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。重度（Child-Pugh C）肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度（未结合瑞美吉泮的AUC）显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
孕妇及哺乳期妇女：妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明，瑞美吉泮没有胚胎致死作用，且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。在妊娠期间给予瑞美吉泮后，仅在与母体毒性相关的暴露水平（约为临床暴露量的200倍）下观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响（大鼠胎仔体重下降和骨骼变异增加）。作为预防措施，建议在妊娠期间避免使用本品。在一项单中心研究中，12名哺乳期女性接受了单次75mg瑞美吉泮的给药，在她们的乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量（RID）不足1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据，临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益，以及母亲对本品的临床需求，以及瑞美吉泮或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

瑞美吉泮与其他药物的相互作用需特别注意：

CYP3A4抑制剂：CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加（AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍）。与CYP3A4中效抑制药物（如地尔硫卓、红霉素、氟康唑）合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加（AUC增加1.8倍），但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂（如氟康唑）合并使用，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。