




塞瑞替尼(Ceritinib),又称为赞可达、色瑞替尼、赛立替尼,是一种靶向治疗药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物由诺华公司研发,2014年获得美国FDA批准,并于2018年5月正式在中国上市。本文将详细介绍塞瑞替尼的作用机制、用法用量及其注意事项。
塞瑞替尼是一种高效的ALK抑制剂,能够选择性地抑制ALK激酶的活性。它通过阻断ALK信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和增殖,从而达到治疗效果。塞瑞替尼不仅对初治的ALK阳性NSCLC患者有效,还可以用于那些对克唑替尼治疗无效或不耐受的患者。
塞瑞替尼的主要功效包括:
1. 抑制肿瘤细胞的生长和增殖,延缓疾病进展。
2. 改善患者的生存质量和延长生存期。
3. 对于已经接受过克唑替尼治疗但仍进展的患者,塞瑞替尼提供了新的治疗选择。
塞瑞替尼适用于以下患者:
1. 经ALK突变检测确认为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
2. 既往接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的患者。
3. 在有使用经验的医疗机构中,并在特定的专业技术人员指导下使用。
塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450mg,与食物同时服用。药物应在每天同一时间口服给药。如果患者忘记服药且距下次服药时间超过12小时,应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,而应继续服用下次计划剂量。
根据患者个体的安全性和耐受性情况,可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量,应以150mg的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者,应停用塞瑞替尼。
塞瑞替尼与食物同服可以增加其生物利用度,但应避免食用葡萄柚和葡萄柚汁,因为这些食物可抑制肠壁CYP3A,增加塞瑞替尼的生物利用度,可能导致不良反应。在治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂,如必须使用,应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的150mg整数倍剂量,并密切监测患者的安全情况。
1. **存储条件**
塞瑞替尼应存放在原装容器中,密封保存。温度控制在25℃以下,避免极端高温或低温环境。选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。避免阳光直射,选择避光的地方存放。
2. **监测与随访**
患者在使用塞瑞替尼时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。建议患者在专业医疗机构进行定期检查,并与医生保持密切沟通,及时调整治疗方案。
3. **不良反应管理**
常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常等。患者应关注这些症状,一旦出现严重不良反应,应及时就医。医生会根据患者的反应情况,采取相应的支持性治疗措施。
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