塞尔帕替尼（Selpercatinib），又称为赛普替尼，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有 RET 基因融合或突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及其他类型的 RET 阳性肿瘤。这种药物通过抑制 RET 激酶的活性，有效阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍塞尔帕替尼的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

一、塞尔帕替尼的作用机制与用法用量

1. 作用机制

塞尔帕替尼是一种高度选择性的 RET 抑制剂，能够有效地阻断 RET 受体酪氨酸激酶的活性。RET 基因突变或融合在某些癌症的发生和发展中起着关键作用，特别是非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌。塞尔帕替尼通过抑制 RET 激酶的活性，从而抑制癌细胞的生长和扩散，达到治疗目的。

2. 用法用量

塞尔帕替尼通常以口服胶囊的形式服用，推荐剂量因患者的具体情况而异。一般来说，推荐剂量如下：

• 体重小于 50kg 的患者：120mg，每天两次（大约每 12 小时一次）。
• 体重大于或等于 50kg 的患者：160mg，每天两次（大约每 12 小时一次）。

患者应在医生的指导下服用，且应整颗吞服胶囊，不要压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量不足 6 小时，则不应补服，应在下次服药时间继续服用下一剂量。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

3. 特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞尔帕替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。12 岁以下患者的用药安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人在医生指导下使用，轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者需减少剂量。

二、塞尔帕替尼的用药注意事项

1. 肝毒性监测

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测肝功能指标，如谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前 3 个月内每 2 周监测一次，此后每月监测一次。如果出现肝功能异常，应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

2. 监测和管理高血压

高血压患者在使用塞尔帕替尼前应先控制血压。用药后 1 周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果血压升高，应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

3. 避免药物相互作用

塞尔帕替尼应避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在给药前 2 小时或给药后 10 小时服用塞尔帕替尼。同时，应避免使用强效和中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物。

4. 其他注意事项

患者在使用塞尔帕替尼期间，应定期进行血液检查和心电图监测，以便及时发现和处理可能的副作用。常见的副作用包括高血压、肝功能异常、低钙血症、疲劳、腹泻和口干等。如果患者出现严重的不良反应，如呼吸困难、严重头痛或心跳异常等，应立即就医。

此外，塞尔帕替尼应存放在室温（20°C-25°C）下，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。