




伏立康唑是一种广谱抗菌药,但它的分类并不完全属于传统意义上的抗生素。伏立康唑属于三唑类抗真菌药,主要用于治疗由真菌引起的感染。它通过抑制真菌细胞壁合成酶的活性,有效对抗各种真菌感染。然而,在使用过程中需要遵循医生的指导和监控,以保证药物的有效性和安全性。
伏立康唑的主要药理作用是通过抑制真菌细胞壁合成的关键酶——14α-甾醇去甲基化酶(CYP51)的活性,从而阻止真菌细胞壁的合成。这种机制使得伏立康唑对多种真菌具有广泛的抗菌活性,包括念珠菌属、曲霉属、隐球菌属等。伏立康唑不仅对常见的真菌感染有效,还对某些难治性真菌感染具有良好的疗效。
伏立康唑主要用于治疗以下真菌感染:
伏立康唑的广泛适应症使其成为临床上治疗严重真菌感染的重要选择之一。
伏立康唑与许多药物存在相互作用,特别是在肝脏代谢方面。伏立康唑能够抑制CYP3A4酶的活性,与通过CYP3A4代谢的药物合用时,可能会产生相互作用,导致药物效果和副作用发生改变。例如,抗组胺药、奎尼丁、西沙比利、匹莫齐特和伊伐布雷定等药物合用时,应谨慎使用并密切监测患者的反应。
伏立康唑与QTc间期延长有关,已有报道极少数使用伏立康唑的患者发生了尖端扭转型室性心动过速。这些患者通常伴有一些危险因素,如曾经接受过具有心脏毒性的化疗药物、心肌病、低钾血症或同时使用其他可能诱发尖端扭转型室性心动过速的药物。因此,在伴有心律失常危险因素的患者中需慎用伏立康唑。
在临床研究中,伏立康唑治疗组中有严重的肝脏反应,包括肝炎、胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭。肝脏反应的病例主要发生在伴有严重基础疾病的患者中,如恶性血液病。因此,患者在接受伏立康唑治疗时必须仔细监测肝毒性。临床监测应包括在开始伏立康唑治疗时进行肝功能实验室检查,如天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT),并在第一个月内至少每周检查一次。如果肝功检查发现指标显著升高,除非医生评估患者的效益-风险后认为应该继续用药,否则均应停用伏立康唑。
伏立康唑与光毒性有关,包括雀斑、雀斑样痣、光化性角化病和假性卟啉症等反应。已经观察到合用甲氨蝶呤时增加皮肤毒性的风险。因此,建议所有患者(包括儿童)在伏立康唑治疗期间避免日光直射,并且适当使用防护服和高防晒因子(SPF)的防晒霜等措施。如果患者出现光毒性反应,应咨询多科室意见后考虑停用伏立康唑并使用替代抗真菌药物。
伏立康唑是一种有效的抗真菌药物,但使用过程中需要密切关注患者的心血管、肝功能和皮肤反应,以确保药物的安全性和有效性。遵循医生的指导和监测,合理使用伏立康唑,可以最大程度地发挥其治疗作用。
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