恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，广泛用于治疗前列腺癌，特别是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。它通过阻断雄激素与其受体的结合，从而减缓肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍恩杂鲁胺的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

恩杂鲁胺的作用与功效

作用机制

恩杂鲁胺的主要作用机制是通过与雄激素受体（AR）结合，阻止雄激素与受体的结合，进而抑制雄激素依赖性基因的转录。这一过程不仅减少了前列腺癌细胞的生长和存活，还减少了放疗相关疾病进展和死亡的风险。临床研究表明，恩杂鲁胺能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。

适用范围

恩杂鲁胺适用于治疗多种类型的前列腺癌，特别是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。这种癌症通常对传统的激素治疗不再敏感，恩杂鲁胺通过其独特的机制，为患者提供了新的治疗选择。此外，恩杂鲁胺还可以用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），特别是在那些具有高转移风险的患者中。

疗效表现

多项临床试验表明，恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出显著的疗效。例如，在一项针对 mCRPC 患者的大型临床试验中，恩杂鲁胺显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，恩杂鲁胺还能够降低 PSA 水平，减少肿瘤负荷，改善患者的生活质量。

用药注意事项

药物保存

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。避免将药物与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。储存时应将药物置于 20°C 至 25°C 的干燥处，允许温度范围为 15°C 至 30°C，避免极端高温或低温环境。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮。

常见副作用及处理

恩杂鲁胺的常见副作用包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。患者在使用恩杂鲁胺期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重的副作用，如癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、过敏反应、缺血性心脏病等，应立即停药并就医。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议孕妇使用恩杂鲁胺，因为该药物可能会导致胎儿伤害和流产。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺时应咨询医生。有生殖潜力的男性和女性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后 3 个月内应使用有效避孕措施。儿童患者和老年患者的用药安全性也尚未确定，建议在医生指导下使用。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效 CYP3A4 诱导剂和中度 CYP2C9 和 CYP2C19 诱导剂。与某些 CYP3A4、CYP2C9 或 CYP2C19 底物共同给药可能会降低这些底物的浓度，从而影响其治疗效果。因此，应避免与这些药物同时使用。如果必须同时使用，应在医生指导下调整剂量。