凡德他尼（Vandetanib）Caprelsa是一种靶向治疗药物，主要用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。本文将详细介绍凡德他尼的作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

作用与功效

药物概述

凡德他尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和RET酪氨酸激酶。这些受体在多种癌症的发展和进展中起着关键作用。凡德他尼通过抑制这些受体的活性，从而阻止肿瘤的生长和扩散。

适应症

凡德他尼被广泛用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。该药物在2011年获得了美国食品与药品管理局（FDA）的批准，并在随后几年内陆续获得欧洲药品管理局（EMA）和日本医疗器械厂商协会的批准。

药代动力学

凡德他尼的药代动力学特征显示，300mg剂量的凡德他尼在MTC患者中的平均清除率约为13.2L/h，平均分布体积约为7450L，中位血浆半衰期为19天。这意味着患者在使用凡德他尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用法用量与副作用

推荐剂量

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。凡德他尼可以在饭前或饭后服用。如果错过一次剂量，应在下次给药后的12小时内补服。不要压碎凡德他尼片。片剂可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟（不会完全溶解），分散后立即吞咽。剩余的残渣与另外4盎司的水混合，吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整凡德他尼的剂量。例如，如果校正的QT间期（Fridericia, QTcF）大于500ms，应暂停用药，直到QTcF恢复到小于450ms时，再以减少剂量恢复。对于CTCAE 3级或以上毒性的患者，应在毒性消退或改善后减少剂量。对于复发性毒性，如果需要继续治疗，应在毒性缓解或改善至CTCAE 1级严重程度后，将凡德他尼剂量减少至100mg。

副作用

凡德他尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、高血压和乏力等。较为严重的副作用包括QT间期延长、心脏毒性、肝功能异常、呼吸困难和出血等。在使用凡德他尼期间，应定期监测心电图和肝功能指标，以便及时发现并处理潜在的不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未明确。建议孕妇在使用凡德他尼前咨询医生，评估潜在的风险。哺乳期妇女在治疗期间及最后一次给药后4个月内应避免母乳喂养。对于65岁及以上的老年患者，目前缺乏足够的研究数据来确定其与年轻患者相比是否有不同的反应。

肾功能损害患者

凡德他尼在肾功能受损患者中的暴露量增加。对于中度（肌酐清除率≥30~<50mL/min）肾功能损害患者，建议将起始剂量降至200mg。凡德他尼不推荐用于严重肾功能损害（清除率低于30ml/min）的患者。未对需要透析的终末期肾病患者进行研究。

肝功能损害患者

轻度、中度和重度肝功能损害患者在单次给药800mg凡德他尼后的药代动力学特征与肝功能正常者相当。然而，对于肝功能损害患者（血清胆红素大于正常上限的1.5倍），数据有限。因此，凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者，因为其安全性和有效性尚未确定。

药物相互作用

凡德他尼与某些药物可能存在相互作用。例如，利福平（一种强CYP3A4诱导剂）会降低凡德他尼的血浆浓度，因此在凡德他尼治疗期间应避免同时使用已知的强效CYP3A4诱导剂。此外，圣约翰草也可能不可预测地减少凡德他尼的暴露，应避免同时使用。

日常注意事项

生活方式调整

患者在使用凡德他尼期间，应注意保持良好的生活习惯。饮食应均衡，多吃蔬菜水果，避免高脂肪和高糖食物。适量运动，保持体重在健康范围内。避免吸烟和饮酒，这些行为可能加重药物的副作用。

监测与随访

定期监测心电图和肝功能指标是使用凡德他尼的重要环节。患者应按照医生的建议定期进行检查，以便及时发现并处理潜在的不良反应。如有任何不适，应及时就医。

药物储存

凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F（20°C至25°C），允许偏离至59°F-86°F（15°C-30°C）。确保药物存放在干燥、阴凉处，避免儿童接触。凡德他尼的有效期为24个月，患者应检查药品的有效期，避免使用过期药物。