




莫博替尼(mobocertinib)是一种靶向EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的新型药物,其独特的机制和显著的疗效使其在临床上备受关注。然而,与其他药物一样,莫博替尼在使用过程中也存在一些药物相互作用,这些相互作用可能会影响药物的效果和安全性。本文将详细探讨莫博替尼的药物相互作用及其管理策略。
莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度,从而增加不良反应的风险,尤其是QTc间期延长。强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素等。因此,建议在使用莫博替尼时避免与这些药物同时使用。如果无法避免同时使用中度CYP3A抑制剂,建议将莫博替尼的剂量减少约50%,并更频繁地监测QTc间期。
莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂联合使用会降低莫博替尼的血药浓度,从而降低其抗肿瘤活性。强CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。为了避免这种情况,建议在使用莫博替尼时避免与这些药物同时使用。如果必须同时使用,应密切监测患者的病情和药物浓度,必要时调整治疗方案。
莫博替尼与CYP3A底物合用可能会降低CYP3A底物的血药浓度,从而降低这些底物的疗效。常见的CYP3A底物包括激素避孕药和其他一些药物。因此,建议在使用莫博替尼时避免与这些药物同时使用。如果不可避免地同时使用,应根据批准的产品处方信息增加CYP3A底物的剂量,并密切监测患者的反应。
莫博替尼可能导致QTc间期延长,从而增加尖端扭转型室性心动过速的风险。在开始使用莫博替尼前,应评估患者的QTc和基线电解质,纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质,特别是对于有QTc延长危险因素的患者,如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者,应增加监测频率。根据QTc延长的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。
莫博替尼可引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者在使用莫博替尼期间应监测新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着间质性肺病(ILD)/肺炎。对于疑似间质性肺病(ILD)/肺炎的患者,应立即停用莫博替尼。如果确诊为间质性肺病(ILD)/肺炎,则应永久停用莫博替尼。
莫博替尼可能导致心脏毒性,包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭,从而导致致命的心力衰竭。患者在使用莫博替尼期间应监测心功能,包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。
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