索托拉西布（Sotorasib），亦称LUMAKRAS或AMG510，是由美国安进公司研发的靶向抗肿瘤药物，2021年5月获得美国FDA批准，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。索托拉西布通过特异性地结合并抑制KRAS G12C突变蛋白，阻止肿瘤细胞的生长和扩散，为这部分患者提供了新的治疗希望和生存机会。

索托拉西布的功效作用和适应症

作用机制

KRAS基因突变在多种恶性肿瘤中高发，其中G12C突变是一种重要的驱动基因突变。索托拉西布通过特异性地结合KRAS G12C突变蛋白，将其锁定在非活性状态，从而抑制下游信号通路，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这种精准的靶向治疗方式不仅提高了治疗效果，还减少了对正常细胞的毒副作用。

适应症

索托拉西布主要适用于经FDA批准的检测确定携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，且患者此前至少接受过一次全身治疗。临床研究表明，索托拉西布在这一特定人群中表现出显著的疗效。在一项针对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的研究中，客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。

治疗效果

在FDA的研究中，索托拉西布对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者进行了治疗，结果显示客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。此外，在欧盟的研究中，124例接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用索托拉西布治疗，试验结果显示：客观缓解率为37.1%，疾病控制率为80.6%，中位持续缓解时间为11.1个月，中位总生存期12.5个月。这些数据表明，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌方面具有显著的疗效。

索托拉西布通过精准靶向KRAS G12C突变蛋白，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗希望，显著提高了患者的生存率和生活质量。

用药注意事项

剂量和用法

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，口服960毫克（通常为8片120毫克片剂）。患者应严格按照医嘱使用，不可自行增减剂量或停药。为了确保药物的最佳吸收，建议在每天同一时间服用，且在服用前后避免进食高脂肪食物。

药物相互作用

索托拉西布与其他药物可能存在相互作用，因此在使用过程中需特别注意。例如，抗酸剂与胃酸减少剂（如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂）可能会降低索托拉西布的浓度，从而影响疗效。应避免与这些药物同时使用，如果无法避免，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。此外，强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）会显著降低索托拉西布的血药浓度，导致疗效降低，因此应避免同时使用。如果无法避免，可适当增加索托拉西布的剂量。

贮存条件

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

索托拉西布是一种有效的靶向治疗药物，但使用过程中需严格遵循医嘱，注意药物相互作用和贮存条件，以确保治疗效果和患者安全。