莱博雷生（Lemborexant）是一种食欲素受体拮抗剂，由日本卫材公司研发，于2019年12月获得美国FDA批准，专门用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠症。本文将详细介绍莱博雷生的功效作用和适应症，并提供一些用药注意事项。

莱博雷生的功效作用和适应症

功效与作用

莱博雷生是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1、OX2受体拮抗剂。食欲素是一种在大脑中起重要作用的神经肽，它主要负责调节睡眠-觉醒周期。莱博雷生通过竞争性结合这两种亚型的食欲素受体，抑制食欲素的促清醒作用，从而减少觉醒信号，增加睡意，帮助患者恢复正常的睡眠节奏。这种机制使得莱博雷生成为治疗失眠的有效药物。

适应症

莱博雷生适用于存在入睡困难和/或睡眠维持困难的成人失眠患者。失眠是最常见的睡眠-觉醒障碍之一，表现为尽管有充足的睡眠时间，但依然入睡困难、睡眠维持困难或两者兼有。这种健康问题不仅影响患者的日间功能，导致疲劳、注意力难以集中、易怒等问题，还可能增加老年人跌倒的风险。因此，莱博雷生的使用对于改善患者的睡眠质量和生活质量具有重要意义。

疗效与副作用

研究表明，莱博雷生能够显著改善患者的入睡时间和睡眠维持情况。最常见的不良反应是嗜睡，发生率约为5%。其他可能的不良反应包括头痛、恶心、头晕等。在使用莱博雷生时，患者应严格按照医嘱进行，注意剂量和用药时间，以减少不良反应的发生。

用药注意事项

剂量信息

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚不超过一次，在睡前服用，在计划醒来时间前至少7小时服用。剂量可根据临床反应和耐受性增加至最大推荐剂量10mg。如果与餐同时服用或餐后不久服用，入睡时间可能会延迟。因此，患者应尽量在空腹时服用莱博雷生，以获得最佳效果。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于孕妇使用莱博雷生以评估重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的药物相关风险的可用数据，建议在医生指导下使用。

【哺乳期女性】目前还没有关于莱博雷生对母乳喂养婴儿的影响的数据，建议在医生指导下使用。

【儿科患者】莱博雷生在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

【老年患者】由于莱博雷生可增加嗜睡和困倦，特别是老年人，有更高的跌倒风险，≥65岁患者使用剂量大于5mg时要谨慎。

【肾功能损害患者】轻度、中度或重度肾损害患者不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者可能会经历嗜睡的风险增加。

【肝损伤患者】莱博雷生尚未在严重肝功能损害患者中进行研究。不建议在这一人群中使用。

【呼吸功能受损患者】不能排除莱博雷生对阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者产生的具有临床意义的呼吸影响。

药物相互作用

【CYP3A抑制剂】CYP3A抑制剂可能会增加莱博雷生的血浆浓度并产生不良影响。避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用。如果与弱CYP3A抑制剂同时使用，建议的最大莱博雷生剂量为5毫克，每晚不超过一次。

【CYP3A诱导剂】CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。

贮存方法

莱博雷生应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生，防止药物受潮。莱博雷生应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

莱博雷生的有效期为24个月。患者在使用前应检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用。