莱博雷生（Lemborexant），商品名为Dayvigo，是一种由日本卫材公司研发的新型失眠治疗药物。它通过特异性阻断食欲素神经递质的作用来调节睡眠-觉醒周期，适用于成人失眠症的治疗。本文将详细介绍莱博雷生的功效和作用，并提供一些重要的用药注意事项。

莱博雷生的功效和作用

作用机制

莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂，主要通过阻断食欲素神经递质的作用来调节睡眠-觉醒周期。食欲素是一种在大脑中起重要作用的神经递质，负责调节醒觉和睡眠状态。莱博雷生通过抑制食欲素的作用，帮助患者更容易入睡并维持较长的睡眠时间。研究表明，莱博雷生可以缩短入睡潜伏期超过30%，减少夜间觉醒次数，维持正常的深睡比例，且次日残留镇静、记忆力受损、成瘾/戒断风险显著低于传统的苯二氮䓬类药物。

适应症

莱博雷生适用于以睡眠开始和（或）睡眠维持困难为特征的成年失眠患者的治疗。对于那些难以入睡或容易在夜间醒来的人群，莱博雷生能够有效改善他们的睡眠质量，提高日间功能和生活质量。

药代动力学

莱博雷生的药代动力学特性表明，单次给药2.5-75mg后，几何平均Cmax和AUC_0-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内，莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5-3倍。莱博雷生达到浓度峰值（t_max）的时间约为1-3小时。患者在使用莱博雷生时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

剂量信息

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚不超过一次，在睡前服用，在计划醒来时间前至少7小时服用。剂量可根据临床反应和耐受性增加至最大推荐剂量10mg。如果与餐同时服用或餐后不久服用，入睡时间可能会延迟。

药物相互作用

避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用，因为这些药物可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。如果需要与弱CYP3A抑制剂联合使用，最大推荐剂量为5mg，每晚不超过一次。同时，避免与强或中效CYP3A抑制剂同时使用，因为这些药物可能会增强莱博雷生的作用。

特殊人群用药

对于中度肝功能损害患者，莱博雷生的最大推荐剂量为5mg，每晚不超过一次。严重肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生。老年人在使用莱博雷生时，应避免高脂饮食，因为高脂与强或中度CYP3A抑制剂类药物联用（如氟康唑、伊曲康唑等），会使莱博雷生的作用增强，因此要避免合并用药。

不良反应

最常见的不良反应（在接受莱博雷生治疗的患者中报告的发生率≥5%，至少是安慰剂发生率的两倍）是嗜睡。其他可能的不良反应包括中枢神经系统抑制作用、夜间安全性及日间功能受损、睡眠麻痹、睡眠/催眠幻觉和猝倒样症状以及复杂的睡眠行为等。使用过程中，患者应密切关注自身身体的反应，如出现不适或严重的副作用，应立即停止使用并告知医生。

贮存方法

莱博雷生应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。莱博雷生应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在20°C-25°C之间，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

日常注意事项

在使用莱博雷生期间，患者应避免饮酒和与可能产生相互作用的药物同时使用。此外，建议患者定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生，防止药物受潮，湿度的变化也可能对莱博雷生的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。