拉罗替尼（Vitrakvi）是一种用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤的靶向药物，它由德国拜耳公司研发，并于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。本文将详细介绍拉罗替尼的说明书、医保情况、价格、疗效及副作用，帮助患者更好地了解这一创新药物。

拉罗替尼（Vitrakvi）详细说明书

药品基本信息

通用名称： 拉罗替尼
商品名称： Laronib
其他名称： larotrectinib, LOXO101, Vitrakvi
主要成分： 硫酸拉罗替尼

拉罗替尼是一种口服小分子药物，适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗。具体适应症包括：
1. 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
2. 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
3. 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

用法用量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：
推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

体表面积小于1平方米的儿科患者：
推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

价格与医保

拉罗替尼已在中国上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。不同厂家的拉罗替尼价格如下：
- 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
- 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
- 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

用药注意事项

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%：谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：
孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

有生殖潜力的人群：
有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

儿童患者：
儿童患者需要在医生指导下使用。

老年患者：
没有明显差异，在医生指导下使用。

肝功能损害患者：
轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。

肾功能损伤患者：
对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

强效和中度CYP3A4抑制剂：
拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。

敏感CYP3A4底物：
拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度，从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免这些敏感的CYP3A4底物同时给药，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

日常注意事项

贮存方法

温度控制：
拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

防潮防湿：
选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对拉罗替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

避光保存：
拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性：
拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

拉罗替尼的有效期为24个月。患者在使用前应仔细检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用，以保证治疗效果。

其他注意事项

中枢神经系统效应：
接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。告知患者和护理人员拉罗替尼的这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折：
使用拉罗替尼后可能会加重患者骨折的风险。及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性：
在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

拉罗替尼（Vitrakvi）作为一种靶向治疗药物，具有明确的适应症和显著的疗效。患者在使用过程中应严格按照医生的指导进行，并注意药物的贮存方法和用药注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。