考比替尼（Cobimetinib），也被称为卡比替尼，是一种用于治疗特定类型癌症的药物。该药物主要针对携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。考比替尼通过抑制MEK1/MEK2的活性，阻止细胞增殖和生存信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。以下是考比替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

推荐剂量

考比替尼的推荐剂量为60mg（3片20mg），每天口服一次，每28天为一个周期，在每个周期的前21天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，应按照用药计划在预期时间继续服用下一剂药物，不应额外补服。

剂量调整

在治疗过程中，如果出现严重的不良反应，可能需要调整剂量。例如，出现3级出血事件时，应停用考比替尼；如果在4周内改善至0级或1级，可以以较低剂量水平恢复用药。对于4级出血事件和3级出血事件未见好转的情况，应永久停用考比替尼。

特殊人群用药

对于特殊人群，考比替尼的用法用量也有所不同。轻度、中度或重度肝功能损伤患者不需要调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量。然而，孕妇服用考比替尼可能会对胎儿造成伤害，因此建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用后的2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不应进行母乳喂养。

用药注意事项

药物相互作用

考比替尼与某些药物合用时，可能会产生相互作用。例如，与强效或中效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）联合应用会使考比替尼的全身暴露量增加6.7倍，因此应避免联合使用这些药物。如果不可避免地短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂（如红霉素、环丙沙星），应将考比替尼剂量减至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复原剂量60mg。同时，考比替尼与强效或中效CYP3A诱导剂（如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草）联合应用可能会使考比替尼的全身暴露量减少80%以上，从而降低其疗效，应避免联合使用。

常见副作用

考比替尼治疗不可切除或转移性黑色素瘤的常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。常见的3-4级实验室异常（发生率≥5%）包括谷氨酰转移酶（GGT）升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、低磷血症、谷丙转氨酶（ALT）升高、淋巴细胞减少、谷草转氨酶（AST）升高、碱性磷酸酶升高和低钠血症。治疗组织细胞性肿瘤时，常见的不良反应（发生率≥20%）包括痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、恶心、水肿、皮肤干燥、斑疹丘疹、瘙痒、消化不良、呕吐、呼吸困难和尿路感染。常见的3-4级实验室异常（发生率≥5%）包括低钠血症、血肌酸磷酸激酶升高、低钾血症、血肌酐升高、谷草转氨酶升高、低钙血症、淋巴细胞减少、白细胞减少和贫血。

日常注意事项

在使用考比替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以预防可能出现的严重不良反应。在治疗前进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估，通过切除和皮肤病理评估处理可疑皮损。出现3级出血事件时，应停用考比替尼。使用考比替尼可能会导致心肌病，因此在开始治疗前、开始治疗后1个月以及此后每3个月评估射血分数，直至停用考比替尼。考比替尼还可能导致严重皮肤反应，如果出现严重皮疹或其他皮肤反应，应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。最后，患者在使用考比替尼期间应遵循医生的指导，避免自行调整剂量或停药。