非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是由日本安斯泰来制药公司研发的一种新型口服选择性神经激肽-3（NK3）受体拮抗剂。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并正式上市，成为首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的非激素类药物。2023年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

适应症和用法用量

适应症

非唑奈坦（Fezolinetant）适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状，如潮热和多汗。这些症状通常是由于卵巢功能逐渐下降导致体内雌激素水平显著降低所引起的。非唑奈坦通过阻断神经激肽-3受体，减轻血管舒缩症状，改善患者的生活质量。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次，有或无食物。药物应与液体一起服用，整个吞下，不要切、压碎或咀嚼药片。建议每天在同一时间服用非唑奈坦，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不到12小时，则跳过漏服的剂量，继续按正常作息时间服用。

治疗周期

非唑奈坦的治疗周期通常根据患者的症状缓解情况而定。大多数患者在连续服用几周后会感受到明显的症状改善。医生会根据患者的反应调整治疗方案，以达到最佳疗效。在治疗期间，患者应定期复诊，以便医生评估病情并及时调整治疗计划。

用药注意事项和日常管理

肝功能监测

在开始使用非唑奈坦之前，患者应进行基线肝功能检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）和血清胆红素（总胆红素和直接胆红素）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、第6个月以及患者出现可能提示肝损伤的体征或症状时，应进行肝功能监测。如果转氨酶升高达到3倍ULN，总胆红素升高2倍ULN，应停用非唑奈坦，并寻求医疗护理。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不推荐用于该年龄段的患者。对于65岁以上的老年妇女，没有足够的临床数据来确定其对非唑奈坦的反应是否与年轻妇女不同。非唑奈坦在严重肾功能损害（eGFR 15-<30 ml/min/1.73 m²）或终末期肾病（eGFR <15 ml/min/1.73 m²）患者中禁用。轻度（eGFR 60-<90 ml/min/1.73 m²）或中度（eGFR 30-<60 ml/min/1.73 m²）肾功能损害的患者无需调整剂量。对于Child-Pugh A级或B级肝损害的患者，非唑奈坦的暴露量增加，需谨慎使用。肝硬化患者禁用非唑奈坦。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦期间，应避免同时使用这些药物，以免发生严重的药物相互作用。如果需要同时使用其他药物，应咨询医生并进行相应的监测。

非唑奈坦是一种重要的治疗选项，特别是在非激素类治疗领域。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，定期监测肝功能，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，以确保安全和有效的治疗效果。