非唑奈坦（Fezolinetant），也被称为Veozah，是一种由日本安斯泰来制药研发的药物，于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类NK3受体拮抗剂。该药物在2023年12月7日也在欧盟获批上市，为更年期女性提供了一种新的治疗选择。本文将详细介绍非唑奈坦的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

非唑奈坦的适应症、作用与功效

非唑奈坦主要用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状，这些症状包括更年期热潮红和盗汗。血管舒缩症状是更年期最常见的症状之一，影响了约50%的更年期女性。非唑奈坦通过作用于中枢神经系统的NK3受体，减少神经递质的释放，从而减轻血管舒缩症状，改善患者的生活质量。

主要成分与作用机制

非唑奈坦的主要活性成分是Fezolinetant，这是一种口服的非激素类NK3受体拮抗剂。NK3受体在调节体温和血管舒缩方面起着关键作用。非唑奈坦通过阻断这些受体，减少下丘脑的激活，从而降低血管舒缩症状的发生频率和强度。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次，可以在有或无食物的情况下服用。服药时应将药片与液体一起吞下，不要切、压碎或咀嚼药片。建议每天在同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服的剂量，按正常时间继续服用下一剂。

副作用

非唑奈坦最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。其中，肝转氨酶升高是一个重要的监测指标，需要定期检查肝功能。如果出现任何严重的不良反应，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛等症状，应立即停药并寻求医疗帮助。

非唑奈坦的用药注意事项

在使用非唑奈坦之前，医生通常会进行全面的评估，特别是对肝功能的检查。这是因为非唑奈坦可能引起肝功能异常，因此在开始治疗前和治疗过程中需要定期监测肝功能指标。此外，某些特定人群在使用非唑奈坦时需特别谨慎。

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗前，应进行基线肝脏实验室检查，评估肝功能和损伤情况，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不推荐用于未成年人。对于老年人，尤其是65岁以上的女性，由于缺乏足够的临床试验数据，应谨慎使用。严重肾功能损害（eGFR 15-小于30 ml/min/1.73 m²）或终末期肾病（eGFR 小于15 ml/min/1.73 m²）的患者禁用非唑奈坦。轻度（eGFR 60-小于90 ml/min/1.73 m²）或中度（eGFR 30-小于60 ml/min/1.73 m²）肾功能损害的患者不建议调整非唑奈坦的剂量。

孕妇和哺乳期女性

目前没有关于非唑奈坦在孕妇中使用的数据，因此无法评估其对胎儿的风险。孕妇应避免使用非唑奈坦。同样，没有关于非唑奈坦是否存在于人乳中的数据，因此哺乳期女性也不建议使用该药物。

非唑奈坦作为一种新型的非激素类药物，为更年期女性提供了一种有效的治疗选择。然而，使用该药物时需要注意监测肝功能和其他潜在的不良反应，特别是在特殊人群中。遵循医生的指导和定期检查，可以帮助患者更好地管理更年期症状，提高生活质量。