司美替尼（Selumetinib），商品名为科赛优，是一种口服的MEK1/2抑制剂，主要用于治疗某些类型的癌症，特别是与特定遗传突变相关的疾病。本文将详细介绍司美替尼的适应症、用法用量、药物相互作用及注意事项。

司美替尼的基本信息

药物概述

司美替尼（Selumetinib）是一种靶向MEK1/2的抑制剂，主要通过阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路来发挥抗肿瘤作用。该药物由英国阿斯利康研发，于2023年5月在中国正式获批上市，已进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过三甲医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。

适应症

司美替尼适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。此外，司美替尼还被用于控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌的治疗，但需在医生指导下使用。

用法用量

司美替尼按体表面积（BSA）给药，单次推荐剂量为25mg/m²，每日口服两次（约每12小时1次）。根据体表面积对给药剂量进行个体化计算（mg/m²），并四舍五入至最接近的5mg或10mg剂量（单次最高剂量为50mg）。可合并使用不同规格的本品胶囊以达到所需剂量，具体请咨询专业医生。

患者应持续使用司美替尼治疗，直到丛状神经纤维瘤（PN）进展或出现不可耐受的毒性。对于18岁以上患者，数据有限，不适用于接受本品作为初始治疗的成人患者。儿童患者是否可继续治疗至18岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。

用药注意事项

药物相互作用

司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量来降低不良反应的风险。

司美替尼与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致疗效减弱。诱导剂会加速司美替尼在体内的代谢，降低司美替尼的浓度。因此，患者在使用司美替尼时应避免与这些药物同服。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。需要告知孕妇司美替尼对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次服药后1周内使用有效避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在司美替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。

尚无关于母乳中存在司美替尼，或其活性代谢物或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。母乳喂养的儿童可能会出现不良反应，建议妇女在使用司美替尼治疗期间和最后一次剂量后1周内不要母乳喂养。

不良反应及处理

司美替尼最常见的不良反应（≥40%）包括呕吐、皮疹（全部）、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。患者在使用司美替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服。患者应按计划接受下一次给药。考虑个体安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用本品。推荐的减量方案请咨询专业医生。

储存方法

司美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。贮存方法为遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在25°C（77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

价格信息

司美替尼的参考价格如下：老挝卢修斯生产的10mg*60片规格，价格约为259美元；25mg*60片规格，价格约为500美元。阿斯利康生产的10mg*60粒规格，参考价格大约在1533美元至3091美元之间。