艾拉司群（Elacestrant）是一种选择性雌激素受体下调剂（SERD），主要用于治疗已经接受至少一种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性的乳腺癌。以下是关于艾拉司群的适应症、功效与作用、用法用量、副作用和注意事项的详细介绍。

适应症与功效

适应症

艾拉司群适用于已经接受至少一种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性乳腺癌患者。这类患者通常对传统的内分泌治疗不再敏感，而艾拉司群作为一种新的治疗选择，能够有效地抑制肿瘤生长。

功效与作用

艾拉司群通过选择性地与雌激素受体（ERα）结合，下调其表达，从而阻止雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用。这种机制有助于抑制肿瘤细胞的增殖，减缓疾病进展。临床研究表明，艾拉司群在晚期或转移性乳腺癌患者中表现出显著的疗效，特别是对于那些对其他内分泌治疗耐药的患者。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次 345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议每天大约在同一时间服用艾拉司群，以维持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。患者应整片吞服，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。如果错过一次剂量超过 6 小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

用药注意事项与日常注意事项

药物相互作用

艾拉司群是一种 CYP3A4 底物和 P-gp 底物。因此，应避免与强或中度 CYP3A4 诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。同时使用强或中度 CYP3A4 抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，增加不良反应的风险；而使用强或中度 CYP3A4 诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，降低药效。此外，艾拉司群也是 BCRP 和 P-gp 抑制剂，与这些转运蛋白的底物同时使用时，可能会增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。

肝功能损害患者的用药调整

对于肝功能损害的患者，需要特别注意剂量调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）的患者建议将艾拉司群剂量降至 258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）的患者不建议调整剂量。

副作用管理

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST 升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT 升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 30% 和 27%。3 级和 4 级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 0.9% 和 2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平。

存储条件

艾拉司群应储存在 20℃–25℃ 下，允许偏差为 15℃至 30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

艾拉司群应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

孕妇和有生育能力的女性

根据动物实验结果及其作用机制，给孕妇服用艾拉司群可能会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。同样，有生育能力的女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。