甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的药物。该药由Kadmon制药公司开发，后被赛诺菲收购。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的用途、用法用量、不良反应及注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片概述

基本信息

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。该药物主要成分是甲磺酸贝舒地尔，剂型为片剂，性状为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。每盒包含30粒，每粒为200mg，每盒售价约为4050美元。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制ROCK信号通路，减轻炎症反应和纤维化，从而改善患者的症状和生活质量。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

用药注意事项

特殊人群用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已得到确认。65岁及以上患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害，应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需特别注意。强效CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。强效CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。这些不良反应多为轻至中度，但若出现严重不良反应应及时就医。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃，并放在儿童不能接触的地方。在原包装中保存以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。